SKLB1002

N. catalogoS7258 Lotto:S725801

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Dati tecnici

Formula

C13H12N4O2S2
Peso molecolare 320.39 Numero CAS 1225451-84-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (21.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SKLB1002 è un potente inibitore di VEGFR2 competitivo con ATP con IC50 di 32 nM.
Target
VEGFR2
32 nM
In vitro SKLB1002 mostra una citotossicità sorprendentemente inferiore sulle cellule umane normali L-02. Questo composto inibisce significativamente la proliferazione, la migrazione, l'invasione e la formazione di tubuli delle HUVEC, inibendo la fosforilazione indotta da VEGF della Protein Tyrosine Kinase VEGFR2 e delle chinasi proteiche a valle, inclusi ERK, FAK e Src.
In vivo Negli embrioni di pesce zebra, SKLB1002 blocca notevolmente la formazione di angiogenesi embrionale e indotta da tumore con impatto nullo o minimo sulla normale proliferazione cellulare. In topi atimici portatori di xenotrapianti SW620 o HepG2, questo composto (100 mg/kg al giorno, i.p.) provoca una significativa inibizione della crescita tumorale, inibisce l'angiogenesi tumorale e induce l'apoptosi tumorale. Nel modello tumorale 4T1 e CT26, questa sostanza chimica e l'ipertermia locale producono un'efficacia sinergica anti-angiogenesi, antitumorale e di promozione dell'apoptosi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggi di inibizione chinasica

    L'inibizione chinasica viene misurata mediante l'uso di saggi radiometrici condotti dal servizio Kinase Profiler. In breve, in presenza o assenza di SKLB1002, VGFR2 (5–10 mU) viene incubato in una soluzione di reazione da 25 μL contenente 8 mmol/L di acido 3-(N-morfolino)propanesolfonico (MOPS), pH 7,0, 0,2 mmol/L di EDTA, 0,33 mg/mL di proteina basica della mielina, 10 mmol/L di acetato di Mg e γ-[33P]ATP. Dopo l'incubazione per 40 minuti a temperatura ambiente, la reazione viene interrotta e 10 μL della soluzione di reazione vengono quindi spotati su un filtro P30 e lavati 3 volte per 5 minuti in acido fosforico a 75 mmol/L e una volta in metanolo prima del conteggio per scintillazione.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 cells.

  • Concentrazioni

    ~40 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    Cell proliferation is measured using MTT assay. Various cells including HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 are treated with indicated concentrations of SKLB1002 for 24 hours. Vandetanib and sunitinib serve as positive controls. Each assay is replicated 3 times.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Mice bearing SW620 or HepG2 tumors.

  • Dosaggi

    ~100 mg/kg daily

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21622720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23263406/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

Dati da [ , , BMC Cancer, 2017, 17(1):593 ]

SKLB1002 inhibited tube-like structures formation and VE-cadherin expression of HCT116 cells. a The tube-like structures formed by HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment (left). Red arrows indicate the typical tube-like structures. Scale bar: 100 μm; Quantitative analysis of the mean number of tube-like structures and shown as mean ± SD (right). b Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

Dati da [ , , BMC Cancer, 2017, 17: 593 ]

Sellecks SKLB1002 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Compensatory lymphangiogenesis is required for edema resolution in zebrafish [ Sci Rep, 2025, 15(1):8177] PubMed: 40065081
egr3 is a mechanosensitive transcription factor gene required for cardiac valve morphogenesis [ Sci Adv, 2024, 10(20):eadl0633] PubMed: 38748804
The developing epicardium regulates cardiac chamber morphogenesis by promoting cardiomyocyte growth [ Dis Model Mech, 2023, 16(5)dmm049571] PubMed: 36172839
Paracrine signaling by VEGF-C promotes non-small cell lung cancer cell metastasis via recruitment of tumor-associated macrophages. [ Exp Cell Res, 2018, 364(2):208-216] PubMed: 29427623
VEGFR2 regulates endothelial differentiation of colon cancer cells. [Liu Z, et al. BMC Cancer, 2017, 17(1):593] PubMed: 28854900

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