Name: Tivozanib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1207
Rating: 5 (41 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.64%

99.64

Target correlati	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro VEGFR Inibitori	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività	PMID
MCF7 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human MCF7 cells, IC50=0.38 μM	24583357
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
TC32	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	454.86	Formula	C₂₂H₁₉ClN₄O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	475108-18-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AV-951, KRN-951			Smiles	CC1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (43.96 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 68%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 (Cell-free assay) 6.5 nM VEGFR3 (Cell-free assay) 15 nM EphB2 (Cell-free assay) 24 nM VEGFR1 (Cell-free assay) 30 nM PDGFRα (Cell-free assay) 40 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 49 nM c-Kit (Cell-free assay) 78 nM Tie-2 (Cell-free assay) 78 nM EphB4 (Cell-free assay) 480 nM FGFR1 (Cell-free assay) 530 nM c-Met (Cell-free assay) 550 nM Abl (Cell-free assay) 620 nM
In vitro	AV-951 è un nuovo derivato chinolino-urea. AV-951 blocca l'attivazione VEGF-dipendente delle chinasi proteiche attivate da mitogeni e la proliferazione delle cellule endoteliali.
Saggio chinasico	Saggi chinasici
Saggio chinasico	I saggi chinasici acellulari vengono eseguiti in quadruplicato con 1 μM di ATP per determinare i valori di IC50 di AV-951 contro una varietà di tirosin chinasi ricombinanti recettoriali e non recettoriali, inclusi VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, c-Kit, PDGFRβ, Flt-3 e FGFR1.
In vivo	Studi in vivo dimostrano che AV-951 diminuisce anche la densità dei microvasi e sopprime i livelli di fosforilazione di VEGFR2 negli xenotrapianti tumorali, specialmente a una concentrazione di 1 mg/kg (somministrazione p.o.). AV-951 mostra un'inibizione quasi completa della crescita degli xenotrapianti tumorali (TGI>85%) in ratti atimici. Un altro studio su un modello di tumore peritoneale disseminato nel ratto mostra che AV-951 potrebbe prolungare la sopravvivenza dei ratti portatori di tumore con un MST di 53,5 giorni. AV-951 mostra attività antitumorale contro molti xenotrapianti di tumori umani, inclusi il cancro al polmone, al seno, al colon, all'ovaio, al pancreas e alla prostata.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18201272/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04645160	Recruiting	Cholangiocarcinoma\|Bile Duct Neoplasm\|Biliary Tract Malignancy	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	March 4 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT03136627	Completed	Carcinoma Renal Cell	AVEO Pharmaceuticals Inc.\|Bristol-Myers Squibb	March 22 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT01853644	Completed	Recurrent Epithelial Ovarian Cancer\|Recurrent Fallopian Tube Cancer\|Recurrent Primary Peritoneal Cancer	Northwestern University\|National Comprehensive Cancer Network	June 6 2013	Phase 2
NCT01834183	Withdrawn	Renal Cell Carcinoma	Dana-Farber Cancer Institute	June 2013	Phase 2
NCT01807156	Terminated	Hepatocellular Cancer	Emory University\|AVEO Pharmaceuticals Inc.	March 2013	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
Would you please provide a little bit more detail regarding how to prepare it for in vivo treatment and the storage condition?

Risposta:
For in vivo formula, we recommend to use 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O up to 1mg/mL. Once dissolved in solution, please make small aliquots and store them at -80C up to 6 months without repeated thawing and refreezing.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tivozanib VEGFR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 454.86