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Lucitanib (E3810) hydrochloride VEGFR inibitore

Name: Lucitanib (E3810) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7647
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S7647

Lucitanib (E-3810, AL3810) cloridrato è un doppio inibitore del Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) e del Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib cloridrato (E-3810, AL3810) inibisce potentemente e selettivamente VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 e FGFR2 con IC50 di 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM e 82,5 nM, rispettivamente.

Lucitanib (E3810) hydrochloride VEGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 479.96

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.58%

99.58

Target correlati	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro VEGFR Inibitori	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	479.96	Formula	C₂₆H₂₆ClN₃O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1058137-23-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AL3810			Smiles	[Cl-].CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=CC=NC4=CC(=C(OC)C=C34)OCC5([NH3+])CC5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 59 mg/mL (122.92 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR1 (Cell-free assay) 7 nM VEGFR3 (Cell-free assay) 10 nM FGFR1 (Cell-free assay) 17.5 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 25 nM FGFR2 (Cell-free assay) 82.5 nM
In vitro	In vitro, Lucitanib (E3810) inibisce la proliferazione dipendente da VEGF e bFGF e le vie di trasduzione del segnale indotte dal legame dei ligandi VEGF e bFGF ai loro recettori cognati nelle cellule HUVEC nell'intervallo nanomolare.
In vivo	In vivo, 7 giorni di trattamento con Lucitanib (E3810) inibiscono completamente l'angiogenesi indotta da FGF in un plug di Matrigel impiantato nei topi; il trattamento con Lucitanib (E3810) riduce significativamente la densità dei vasi tumorali nei tumori trattati (come valutato dalla diminuzione della colorazione CD31), aumentando la percentuale di necrosi tumorale e modificando la composizione dello stroma tumorale (con una diminuzione del contenuto di collagene IV).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212416/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04042116	Suspended	Advanced Solid Tumor\|Gynecologic Cancer	Clovis Oncology Inc.\|Bristol-Myers Squibb\|European Network of Gynaecological Oncological Trial Groups (ENGOT)	July 29 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02747797	Withdrawn	Advanced Cancer	Teresa Helsten MD\|Clovis Oncology Inc.\|University of California San Diego	April 2017	Phase 2
NCT02202746	Terminated	Breast Cancer\|Metastatic Breast Cancer\|MBC\|HER2 Positive\|HER2\|Estrogen Receptor Positive\|ER\|Triple Negative	Clovis Oncology Inc.	September 9 2014	Phase 2
NCT02109016	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer\|Squamous Non-Small Cell Lung Cancer\|NSCLC\|Small Cell Lung Cancer\|SCLC\|Lung Cancer\|Advanced Lung Cancer\|Metastatic Lung Cancer\|Stage IV Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.	April 2014	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):