Lucitanib (E3810) hydrochloride

N. catalogoS7647 Lotto:S764701

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Dati tecnici

Formula

C26H26ClN3O4
Peso molecolare 479.96 Numero CAS 1058137-23-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (122.92 mM)
Water 59 mg/mL (122.92 mM)
Ethanol 30 mg/mL (62.5 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lucitanib (E-3810, AL3810) cloridrato è un doppio inibitore del Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) e del Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib cloridrato (E-3810, AL3810) inibisce potentemente e selettivamente VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 e FGFR2 con IC50 di 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM e 82,5 nM, rispettivamente.
Target
VEGFR1
(Cell-free assay)		 VEGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)
7 nM 10 nM 17.5 nM 25 nM 82.5 nM
In vitro

In vitro, Lucitanib (E3810) inibisce la proliferazione dipendente da VEGF e bFGF e le vie di trasduzione del segnale indotte dal legame dei ligandi VEGF e bFGF ai loro recettori cognati nelle cellule HUVEC nell'intervallo nanomolare.
In vivo

In vivo, 7 giorni di trattamento con Lucitanib (E3810) inibiscono completamente l'angiogenesi indotta da FGF in un plug di Matrigel impiantato nei topi; il trattamento con Lucitanib (E3810) riduce significativamente la densità dei vasi tumorali nei tumori trattati (come valutato dalla diminuzione della colorazione CD31), aumentando la percentuale di necrosi tumorale e modificando la composizione dello stroma tumorale (con una diminuzione del contenuto di collagene IV).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HUVEC cells, NHI3T3 cells

  • Concentrazioni

    10 mM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Exponentially growing HUVEC or NHI3T3 cells are seeded into 96-well plates at a density of 3 to 6×103 cells/100 μL/well in complete medium. In the experiments without serum starvation, 24 hours after seeding, cells are exposed to different Lucitanib (E3810) concentrations without or with VEGF165(50 ng/mL) or bFGF (20 ng/mL) ligands and the antiproliferative effect of the drugs is evaluated after 72 hours by MTS Colorimetric Assay.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Six-to eight-week-old female NCr-nu/nu mice

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212416/

Sellecks Lucitanib (E3810) hydrochloride È stato citato da 1 Pubblicazione

Efficacy of futibatinib, an irreversible fibroblast growth factor receptor inhibitor, in FGFR-altered breast cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):20223] PubMed: 37980453

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