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Ki20227 CSF-1R inibitore

Name: Ki20227
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7688
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S7688

Ki20227 è un inibitore oralmente attivo e altamente selettivo della tirosina chinasi c-Fms (CSF1R) con IC50 di 2 nM, 12 nM, 451 nM e 217 nM per c-Fms, recettore 2 del fattore di crescita endoteliale vascolare (KDR/VEGFR-2), recettore del fattore delle cellule staminali (c-Kit) e recettore beta del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFRβ), rispettivamente.

Ki20227 CSF-1R inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 480.54

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Controllo Qualità

Lotto: S768801 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Purezza: 99.40%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.40

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
Altro CSF-1R Inibitori	Sotuletinib (BLZ945) GW2580 PLX5622 Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382 Chiauranib

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	480.54	Formula	C₂₄H₂₄N₄O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	623142-96-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (199.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	c-Fms (Cell-free assay) 2 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 12 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 217 nM c-Kit (Cell-free assay) 451 nM
In vitro	Ki20227, un nuovo derivato di chinolina-urea, è un inibitore della tirosina chinasi c-Fms. Le IC50 di questo composto per inibire c-Fms, il recettore 2 del fattore di crescita endoteliale vascolare (KDR), il recettore del fattore delle cellule staminali (c-Kit) e il recettore B del fattore di crescita derivato dalle piastrine sono rispettivamente 2, 12, 451 e 217 nmol/L. È stato anche riscontrato che inibisce la crescita M-CSF-dipendente delle cellule M-NFS-60 ma non la crescita M-CSF-indipendente delle cellule di melanoma umano A375 in vitro. Inoltre, in un saggio di formazione di cellule simil-osteoclastiche utilizzando cellule di midollo osseo di topo, questa sostanza chimica inibisce lo sviluppo di cellule simil-osteoclastiche positive alla fosfatasi acida resistente al tartrato in modo dose-dipendente.
In vivo	In studi in vivo, la somministrazione orale di Ki20227 sopprime l'accumulo di cellule simil-osteoclastiche e il riassorbimento osseo indotti da cellule tumorali metastatiche in ratti nudi dopo iniezione intracardiaca di cellule A375. Inoltre, questo composto diminuisce il numero di cellule simil-osteoclastiche positive alla fosfatasi acida resistente al tartrato sulle superfici ossee in ratti ovariectomizzati (ovx). Questi risultati suggeriscono che questa sostanza chimica inibisce la distruzione ossea osteolitica attraverso la soppressione dell'accumulo di osteoclasti indotto dal M-CSF in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121910/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):