Name: PLX5622
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8874
Rating: 5 (14 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Prodotti spesso usati con PLX5622

ARRY-382

It removes microglia by binding to the receptor, while ARRY-382 hinders cell growth without killing microglia.

GW2580

This compound and GW2580 (PLX6134) have been used to eliminate microglia and CSF-1-dependent macrophages in various research settings.

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
Altro CSF-1R Inibitori	Sotuletinib (BLZ945) Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib Ki20227 CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 Chiauranib Vimseltinib

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	395.41	Formula	C₂₁H₁₉F₂N₅O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1303420-67-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC2=C(NC=C2CC3=C(N=C(C=C3)NCC4=C(N=CC(=C4)F)OC)F)N=C1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (199.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (6.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.320mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 26.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CSF-1R (Cell-free assay) 0.016 μM FLT3 (Cell-free assay) 0.39 μM KIT (Cell-free assay) 0.86 μM AURKC (Cell-free assay) 1 μM KDR (Cell-free assay) 1.1 μM
In vitro	PLX5622 è un inibitore altamente selettivo di CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), che mostra una selettività > 20 volte superiore rispetto a KIT e FLT3.
In vivo	In vivo, PLX5622 dimostra proprietà PK desiderabili in topi, ratti, cani e scimmie, con una penetranza cerebrale di circa il 20%. Questo composto ha una bassa clearance sistemica, un volume di distribuzione moderato e una biodisponibilità orale favorevole (F > 30%) in tutte e quattro le specie. È un composto utile per investigare le dinamiche microgliali. Permette l'eliminazione sostenuta e specifica della microglia, precedendo e durante lo sviluppo della patologia della malattia di Alzheimer (AD). A lungo termine, questa deplezione microgliale mediata dal composto è altamente robusta, sostenibile e specifica per il compartimento microgliale.
Riferimenti	[1] https://www.nature.com/articles/s41467-019-11674-z#Sec25 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31434879/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33058832/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	NLRP3 / β-actin / Iba1 PrPres	32242284
IHC	RML / NBH	29769333
Immunofluorescence	Thio-S / AC / OC / Aβ42 Thioflavin S / TMEM119 / Iba1 PBS / MTX cortical microglia microglia elimination IBA1	31434879