PLX5622

N. catalogoS8874 Lotto:S887406

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Dati tecnici

Formula

C21H19F2N5O
Peso molecolare 395.41 Numero CAS 1303420-67-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.320mg/ml (3.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 26.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PLX5622 è un inibitore altamente selettivo di CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), che mostra una selettività > 20 volte superiore rispetto a KIT e FLT3.
Target
CSF-1R
(Cell-free assay)		 FLT3
(Cell-free assay)		 KIT
(Cell-free assay)		 AURKC
(Cell-free assay)		 KDR
(Cell-free assay)
0.016 μM 0.39 μM 0.86 μM 1 μM 1.1 μM
In vitro

PLX5622 è un inibitore altamente selettivo di CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), che mostra una selettività > 20 volte superiore rispetto a KIT e FLT3.
In vivo

In vivo, PLX5622 dimostra proprietà PK desiderabili in topi, ratti, cani e scimmie, con una penetranza cerebrale di circa il 20%. Questo composto ha una bassa clearance sistemica, un volume di distribuzione moderato e una biodisponibilità orale favorevole (F > 30%) in tutte e quattro le specie. È un composto utile per investigare le dinamiche microgliali. Permette l'eliminazione sostenuta e specifica della microglia, precedendo e durante lo sviluppo della patologia della malattia di Alzheimer (AD). A lungo termine, questa deplezione microgliale mediata dal composto è altamente robusta, sostenibile e specifica per il compartimento microgliale.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    AQP1 mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • https://www.nature.com/articles/s41467-019-11674-z#Sec25
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31434879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33058832/

Sellecks PLX5622 È stato citato da 14 Pubblicazioni

Macrophages Mediate Mesoscale Brain Mechanical Homeostasis [ Adv Mater, 2025, e17493.] PubMed: 41251505
FOXO1-driven metabolic reprogramming of hematomal CD8+ T cells drives the expansion of perihematomal edema following intracerebral hemorrhage [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(12):1629-1641] PubMed: 41238793
Targeting formyl peptide receptor 2 to suppress neuroinflammation in neuromyelitis optica spectrum disorder [ Theranostics, 2025, 15(10):4495-4506] PubMed: 40225578
Inhibition of Bruton's tyrosine kinase restricts neuroinflammation following intracerebral hemorrhage [ Theranostics, 2025, 15(2):494-508] PubMed: 39744694
Microglia replacement by peripheral delivery of CSF1R inhibitor-resistant hematopoietic cells [ Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8] PubMed: 41232525
Integration and functionality of human iPSC-derived microglia in a chimeric mouse retinal model [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):53] PubMed: 40016767
CD22 blockade exacerbates neuroinflammation in Neuromyelitis optica spectrum disorder [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):313] PubMed: 39616380
CD22 blockade modulates microglia activity to suppress neuroinflammation following intracerebral hemorrhage [ Pharmacol Res, 2023, 196:106912] PubMed: 37696483
Microglial Galectin3 enhances endothelial metabolism and promotes pathological angiogenesis via Notch inhibition by competitively binding to Jag1 [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):380] PubMed: 37369647
Microglia-Derived Spp1 Promotes Pathological Retinal Neovascularization via Activating Endothelial Kit/Akt/mTOR Signaling [ J Pers Med, 2023, 13(1)146] PubMed: 36675807

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