solo per uso di ricerca

Cabozantinib (XL184) inibitore di Met/VEGFR2

N. Cat.: S1119

Un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) inibisce anche c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 e AXL con IC50 di 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM e 7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Induce apoptosi PUMA-dipendente nelle cellule di cancro al colon tramite la via di segnalazione AKT/GSK-3β/NF-κB.

Cabozantinib (XL184) VEGFR Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 501.51

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	EGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 FLT3 c-Kit
Altro VEGFR Inibitori	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 Semaxanib (SU5416)

Solubilità in DMSO o acqua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (199.39 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 100 mg/mL (199.39 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 100 mg/mL (199.39 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 100 mg/mL (199.39 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 100 mg/mL (199.39 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo batch selection In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

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Ricerca per linea cellulare | Selezione per area di ricerca per le concentrazioni duso

Leggi di più su Cabozantinib (XL184) concentrazioni di lavoro per il trattamento delle colture cellulari

Cabozantinib (XL184) is a potent inhibitor of VEGFR2 (0.03 nM), RET (0.03 nM), c-KIT (0.03 nM), FLT3 (0.03 nM), TIE2 (0.03 nM), CSF-1R (0.03 nM), PDGFRα (0.03 nM), Src (0.03 nM), ABL (0.03 nM), KDR (0.035 nM), AXL (0.7 nM), c-MET (1.3 nM), RON (124 nM), kinases (133 nM), EGFR (>600 nM), RAF (>600 nM), TKRB (>600 nM), VEGFR1, VEGFR3. Cabozantinib (XL184) exhibits the greatest inhibitory potency toward VEGFR2 (IC50 = 0.03 nM).

Dettagli su selettività e specificità

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni	Cabozantinib (XL184) is a potent type II multi-tyrosine kinase (MET/VEGFR2/RET) inhibitor that binds to the inactive DFG-out conformation of the kinase domain. This binding suppresses MET, AKT, ERK, and STAT3 signaling pathways, effectively inhibiting tumor cell proliferation, migration, invasion, and angiogenesis.
Leggi di più su Cabozantinib (XL184) IC50 per saggi cellulari e privi di cellule
Applicazioni principali e meccanismo d'azione

Leggi di più su Cabozantinib (XL184) Meccanismo d'azione

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	501.51	Formula	C₂₈H₂₄FN₃O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	849217-68-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BMS-907351			Smiles	COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F

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Cabozantinib (XL184) Combination Database

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Calcolatore di diluizione

Calcola la diluizione necessaria per preparare una soluzione madre. Il calcolatore di diluizione Selleck si basa sulla seguente equazione:

Concentrazione _(inizio) x Volume _(inizio) = Concentrazione _(fine) x Volume _(fine)

Questa equazione è comunemente abbreviata come: C1V1 = C2V2 ( Input Output )

*Quando si preparano le soluzioni stock, utilizzare sempre il peso molecolare specifico del lotto del prodotto, riportato sull'etichetta del flacone e sulla SDS/COA (disponibili online).

L'equazione del calcolatore di diluizione seriale

Diluizioni seriali

Concentrazione (inizio):

Fattori di diluizione:

Risultato calcolato

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):