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Toceranib phosphate VEGFR inibitore

N. Cat.S5272

Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), il sale fosfato di toceranib, è un inibitore selettivo dell'attività tyrosine kinase di diversi membri della famiglia delle RTK a chinasi divisa, inclusi Flk-1/KDR, PDGFR e Kit, con valori di Ki di 6 nM e 5 nM per Flk-1/KDR e PDGFRβ, rispettivamente.
Toceranib phosphate VEGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 494.45

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Controllo Qualità

Lotto: S527201 DMSO]2 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.87%
99.87

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 494.45 Formula

C22H25FN4O2.H3O4P

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 874819-74-6 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Palladia, SU11654 Smiles CC1=C(NC(=C1C(=O)NCCN2CCCC2)C)C=C3C4=C(C=CC(=C4)F)NC3=O.OP(=O)(O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 2 mg/mL (4.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PDGFR
(Cell-free assay)
5 nM(Ki)
Flk-1/DFR
(Cell-free asssay)
6 nM(Ki)
In vitro
Toceranib (SU11654) compete direttamente con l'ATP nel dominio chinasico intracellulare del RTK, prevenendo così la fosforilazione della tirosina e la successiva trasduzione del segnale. In vitro, SU11654 esercita un potente effetto antiproliferativo sulle cellule endoteliali. Inoltre, il trattamento con SU11654 può indurre l'arresto del ciclo cellulare e la successiva apoptosi nelle linee cellulari tumorali che esprimono mutazioni attivanti nelle RTK a chinasi divisa.
In vivo
In modelli di xenotrapianto di topo, la somministrazione orale di SU11654 e composti correlati influisce sulla crescita di diverse linee cellulari tumorali originarie da una varietà di tessuti, portando alla regressione del tumore o all'inibizione della crescita tumorale.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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