Toceranib phosphate

N. catalogoS5272 Lotto:S527201

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Dati tecnici

Formula

C22H25FN4O2.H3O4P

Peso molecolare 494.45 Numero CAS 874819-74-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (4.04 mM)
Water 2 mg/mL (4.04 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), il sale fosfato di toceranib, è un inibitore selettivo dell'attività tyrosine kinase di diversi membri della famiglia delle RTK a chinasi divisa, inclusi Flk-1/KDR, PDGFR e Kit, con valori di Ki di 6 nM e 5 nM per Flk-1/KDR e PDGFRβ, rispettivamente.
Target
PDGFR
(Cell-free assay)
Flk-1/DFR
(Cell-free asssay)
5 nM(Ki) 6 nM(Ki)
In vitro Toceranib (SU11654) compete direttamente con l'ATP nel dominio chinasico intracellulare del RTK, prevenendo così la fosforilazione della tirosina e la successiva trasduzione del segnale. In vitro, SU11654 esercita un potente effetto antiproliferativo sulle cellule endoteliali. Inoltre, il trattamento con SU11654 può indurre l'arresto del ciclo cellulare e la successiva apoptosi nelle linee cellulari tumorali che esprimono mutazioni attivanti nelle RTK a chinasi divisa.
In vivo In modelli di xenotrapianto di topo, la somministrazione orale di SU11654 e composti correlati influisce sulla crescita di diverse linee cellulari tumorali originarie da una varietà di tessuti, portando alla regressione del tumore o all'inibizione della crescita tumorale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]

  • Linee cellulari

    BR, C2, and P815 cells

  • Concentrazioni

    0.01 to 1 μM

  • Tempo di incubazione

    24, 48, and 72 hours

  • Metodo

    The BR, C2, and P815 cells were counted and resuspended in 24-well plates at a concentration of 0.5 × 106 cells/well (BR and C2) or 0.25 × 106 cells/well (P815) in complete medium. Cells were left untreated, or SU11652, SU11654, or SU11655 was added to a final concentration of 0.01 to 1 μM. Cells were collected after 24, 48, and 72 hours of culture and were counted to determine the number of cells surviving.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12855656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12091352/

Sellecks Toceranib phosphate È stato citato da 1 Pubblicazione

Establishment and characterization of six canine hepatocellular carcinoma cell lines [ Front Vet Sci, 2024, 11:1392728] PubMed: 38840628

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