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AZD2932 PDGFR inibitore

N. Cat.S7003

AZD2932 è un potente inibitore della Protein Tyrosine Kinase multi-bersaglio con IC50 di 8 nM, 4 nM, 7 nM e 9 nM per VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 e c-Kit, rispettivamente.
AZD2932 PDGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 447.49

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Controllo Qualità

Lotto: S700301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.59%
99.59

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 447.49 Formula

C24H25N5O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 883986-34-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(C)N1C=C(C=N1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 89 mg/mL (198.88 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PDGFRβ
4 nM
Flt3
7 nM
VEGFR-2
8 nM
c-Kit
9 nM
In vitro
AZD2932 inibisce efficacemente le attività di VEGFR-2 (IC50, 8 nM), PDGFRβ (IC50, 4 nM), Flt-3 (IC50, 7 nM) e c-Kit (IC50, 9 nM). Questo composto inibisce la fosforilazione di PDGFRα e PDGFRβ con una correlazione vicina a 1:1. Non inibisce le diverse isoforme del citocromo P450, con la peggiore IC50 contro 2C9 (8,0 μM). Non ha attività contro hERG (IC50, 137 μM).
In vivo
Nel modello di tumore gliale di ratto C6, AZD2932 (p.o., b.i.d.) porta a una TGI significativa del 64% per dosi di 50 e 12,5 mg/kg. La crescita del tumore Calu-6 è inibita dell'81% e 72% a 50 e 12,5 mg/kg b.i.d. (p.o.) e i tumori LoVo del 67% a 50 mg/kg b.i.d. (p.o.). Questo composto (3–50 mg/kg, p.o.) causa un'inibizione del 60–80% sia di p-VEGFR-2 che di p-PDGFRβ. Dosi orali singole in bolo di questa sostanza chimica portano a un'inibizione dose-correlata della fosforilazione di PDGFRa 6 ore dopo la somministrazione.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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