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Tyrphostin AG 1296 PDGFR inibitore

Name: Tyrphostin AG 1296
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8024
Rating: 5 (14 reviews)

N. Cat.S8024

Tyrphostin AG 1296 è un inibitore di PDGFR con un IC50 di 0,3-0,5 μM, senza attività verso EGFR. Tyrphostin AG1296 inibisce FGFR e c-Kit con IC50 di 12,3 μM e 1,8 μM rispettivamente nelle cellule Swiss 3T3. Tyrphostin AG1296 induce una drammatica apoptosi nelle cellule A375R.

Tyrphostin AG 1296 PDGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 266.29

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Controllo Qualità

Lotto: S802401 DMSO]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.90%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.90

Target correlati	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro PDGFR Inibitori	CP-673451 Orantinib (SU6668) Trapidil PP121 AZD2932 Sennoside B Tyrphostin AG1433 Seralutinib (GB002) N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	266.29	Formula	C₁₆H₁₄N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	146535-11-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AG 1296			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=N2)C3=CC=CC=C3)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 6 mg/mL (22.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.3mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.3mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PDGFR 0.3 μM-0.5 μM c-Kit (Swiss 3T3) 1.8 μM FGFR (Swiss 3T3) 12.3 μM
In vitro	AG 1296 inibisce selettivamente la chinasi del recettore PDGF e la sintesi di DNA dipendente dal PDGF nelle cellule Swiss 3T3 e nelle cellule endoteliali dell'aorta suina con concentrazioni inibitorie del 50% inferiori a 5 e 1 μM, rispettivamente. AG1296 inibisce FGFR e c-Kit con IC50 di 12,3 μM e 1,8 μM nelle cellule Swiss 3T3. AG1296 inibisce potentemente la segnalazione dei recettori PDGF-α e -β umani, ma non ha alcun effetto sull'autofosforilazione del VEGFR KDR o sulla sintesi di DNA indotta da VEGF nelle cellule endoteliali aortiche suine. Il trattamento con AG1296 inverte il fenotipo trasformato delle cellule NIH 3T3 trasfettate con sis, ma non ha alcun effetto sulle cellule NIH3T3 trasformate con src. AG1296 è un inibitore ATP-competitivo. AG1296 non interferisce né con il legame del PDGF né con la dimerizzazione del recettore PDGF, mentre abolisce l'autofosforilazione del recettore PDGF. Pertanto, AG1296 è un puro inibitore dell'attività catalitica della tirosina chinasi del recettore.
Saggio chinasico	Saggi di autofosforilazione delle membrane
Saggio chinasico	Le membrane sono preparate da colture confluenti di cellule Swiss 3T3 come descritto. Per misurare l'autofosforilazione del recettore, 10 μg di proteina di membrana per saggio vengono incubati per 20 min su ghiaccio in presenza di 1,2 μg/mL di EGF o 2 μg/mL di PDGF, o entrambi; 50 mM Hepes (pH 7,5); e 3 mM MnCl₂ in un volume di 45 μl. Per testare gli effetti delle tirfostine, queste vengono aggiunte in un volume di 0,5 μl (in DMSO; concentrazione finale, 0,5%) 15 min prima dell'aggiunta dei fattori di crescita. La fosforilazione viene avviata dall'aggiunta di [γ-³²P]ATP e terminata dopo 2 min dall'aggiunta di 10 μl di una soluzione contenente 6% SDS, 30% β-mercaptoetanolo, 40% glicerolo e 0,5 mg/mL blu di bromofenolo. I campioni vengono riscaldati per 5 min a 95 ℃ e sottoposti a SDS-PAGE utilizzando gel di acrilammide al 10%. I gel vengono colorati ed essiccati e sottoposti ad analisi autoradiografica.
Riferimenti	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=7954456 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=9174341

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):