Tyrphostin AG 1296

N. catalogoS8024 Lotto:S802401

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Dati tecnici

Formula

C16H14N2O2
Peso molecolare 266.29 Numero CAS 146535-11-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (22.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.3mg/ml (1.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.3mg/ml (1.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tyrphostin AG 1296 è un inibitore di PDGFR con un IC50 di 0,3-0,5 μM, senza attività verso EGFR. Tyrphostin AG1296 inibisce FGFR e c-Kit con IC50 di 12,3 μM e 1,8 μM rispettivamente nelle cellule Swiss 3T3. Tyrphostin AG1296 induce una drammatica apoptosi nelle cellule A375R.
Target
PDGFR c-Kit (Swiss 3T3) FGFR (Swiss 3T3)
0.3 μM-0.5 μM 1.8 μM 12.3 μM
In vitro AG 1296 inibisce selettivamente la chinasi del recettore PDGF e la sintesi di DNA dipendente dal PDGF nelle cellule Swiss 3T3 e nelle cellule endoteliali dell'aorta suina con concentrazioni inibitorie del 50% inferiori a 5 e 1 μM, rispettivamente. AG1296 inibisce FGFR e c-Kit con IC50 di 12,3 μM e 1,8 μM nelle cellule Swiss 3T3. AG1296 inibisce potentemente la segnalazione dei recettori PDGF-α e -β umani, ma non ha alcun effetto sull'autofosforilazione del VEGFR KDR o sulla sintesi di DNA indotta da VEGF nelle cellule endoteliali aortiche suine. Il trattamento con AG1296 inverte il fenotipo trasformato delle cellule NIH 3T3 trasfettate con sis, ma non ha alcun effetto sulle cellule NIH3T3 trasformate con src. AG1296 è un inibitore ATP-competitivo. AG1296 non interferisce né con il legame del PDGF né con la dimerizzazione del recettore PDGF, mentre abolisce l'autofosforilazione del recettore PDGF. Pertanto, AG1296 è un puro inibitore dell'attività catalitica della tirosina chinasi del recettore.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggi di autofosforilazione delle membrane

    Le membrane sono preparate da colture confluenti di cellule Swiss 3T3 come descritto. Per misurare l'autofosforilazione del recettore, 10 μg di proteina di membrana per saggio vengono incubati per 20 min su ghiaccio in presenza di 1,2 μg/mL di EGF o 2 μg/mL di PDGF, o entrambi; 50 mM Hepes (pH 7,5); e 3 mM MnCl2 in un volume di 45 μl. Per testare gli effetti delle tirfostine, queste vengono aggiunte in un volume di 0,5 μl (in DMSO; concentrazione finale, 0,5%) 15 min prima dell'aggiunta dei fattori di crescita. La fosforilazione viene avviata dall'aggiunta di [γ-32P]ATP e terminata dopo 2 min dall'aggiunta di 10 μl di una soluzione contenente 6% SDS, 30% β-mercaptoetanolo, 40% glicerolo e 0,5 mg/mL blu di bromofenolo. I campioni vengono riscaldati per 5 min a 95 ℃ e sottoposti a SDS-PAGE utilizzando gel di acrilammide al 10%. I gel vengono colorati ed essiccati e sottoposti ad analisi autoradiografica.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Swiss 3T3

  • Concentrazioni

    ~50 μM

  • Tempo di incubazione

    3 days

  • Metodo

    Cells are seeded in 24-well plates (5000 cells/well) in DMEM/10% FCS. On the next day the medium is changed to DMEM/2% FcS with or without growth factors and tyrphostins are added as indicated. Three days later the cells are counted in a hemocytometer

Riferimenti

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=7954456
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=9174341

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>After inoculation with KAT4 cells, administration of compounds including MK-2206 (100 mg/kg), tyrphostin AG 1296 (100 mg/kg), or a combination of MK-2206 (100 mg/kg) and tyrphostin AG 1296 (100 mg/kg) was performed. The combination of MK-2206 and tyrphostin AG 1296 induced significant apoptosis of KAT4 tumor cells in vivo measured by the terminal deoxynucleotidyl transferase dUTP nick end labeling assay (green), and nuclei were stained with Hoechst (blue).</p>

Dati da [ Onco Targets Ther , 2014 , 7, 425-32 ]

Sellecks Tyrphostin AG 1296 È stato citato da 14 Pubblicazioni

PDGF signaling inhibits mitophagy in glioblastoma stem cells through N6-methyladenosine [ Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6] PubMed: 35659339
PIM1 is a Poor Prognostic Factor for and Potential Therapeutic Target in Serous Carcinoma of the Endometrium [ Front Pharmacol, 2021, 12:804327] PubMed: 35069215
Inhibition of PDGF-BB reduces alkali-induced corneal neovascularization in mice [ Mol Med Rep, 2021, 23(4):1] PubMed: 33537811
PDGFRα: Expression and Function during Mitral Valve Morphogenesis [ J Cardiovasc Dev Dis, 2021, 8(3)28] PubMed: 33805717
Small-molecule inhibitor - tyrphostin AG1296 regulates proliferation, survival and migration of rhabdomyosarcoma cells [ J Physiol Pharmacol, 2021, 72(6)] PubMed: 35377340
PDGF Signaling Promotes Mitophagy in Glioblastoma Stem Cells Through N 6-Methyladenosine [ CellPress, 2021, None] PubMed: None
Low-Dose Sorafenib Acts as a Mitochondrial Uncoupler and Ameliorates Nonalcoholic Steatohepatitis. [ Cell Metab, 2020, 5;31(5):892-908 e11] PubMed: 32375062
Discovering the anti-cancer potential of non-oncology drugs by systematic viability profiling [ Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248] PubMed: 32613204
A Pygopus 2-histone interaction is critical for cancer cell de-differentiation and progression in malignant breast cancer [ Cancer Res, 2020, canres.2910.2019] PubMed: 32586983
Blocking fibrotic signaling in fibroblasts from patients with carpal tunnel syndrome. [ J Cell Physiol, 2018, 233(3):2067-2074] PubMed: 28294324

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