Name: Trapidil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4736
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro PDGFR Inibitori	CP-673451 Orantinib (SU6668) Tyrphostin AG 1296 PP121 AZD2932 Sennoside B Tyrphostin AG1433 Seralutinib (GB002) N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	205.26	Formula	C₁₀H₁₅N₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	15421-84-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine			Smiles	CCN(CC)C1=CC(=NC2=NC=NN12)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 41 mg/mL (199.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PDGF
In vitro	Il Trapidil interrompe il ciclo autocrino a livello del PDGF e del recettore del PDGF. Questo composto ha dimostrato di possedere una significativa attività antiproliferativa. L'aggiunta di 100-400 μg/ml di questa sostanza chimica ha ridotto significativamente la proliferazione cellulare indotta da diversi fattori di crescita (FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF), con il più alto effetto inibitorio sulla crescita delle cellule mesangiali (MC) stimolata da PDGF-BB. L'effetto del farmaco era dose-dipendente e apparentemente specifico. È un farmaco antiaggregante piastrinico attivo contro vari agenti aggreganti, come il collagene, l'ADP, l'acido arachidonico, il PAF e l'ionoforo di calcio. Esercita la sua azione bloccando la biosintesi del trombossano A2 e antagonizzando il suo effetto a livello recettoriale, e stimolando la sintesi e il rilascio di prostaciclina. Questo agente ha fortemente inibito la formazione degli osteoclasti in co-colture di cellule del midollo osseo e osteoblasti senza influenzare il recettore attivatore del ligando NF-κB (RANKL) o l'espressione di osteoprotegerina negli osteoblasti. Inoltre, ha soppresso la formazione di osteoclasti indotta da RANKL da precursori di osteoclasti. Il composto ha ridotto l'espressione indotta da RANKL del fattore nucleare delle cellule T attivate, citoplasmatico 1 (NFATc1), un fattore di trascrizione master per l'osteoclastogenesi, senza influenzare l'espressione di c-Fos che funziona come un attivatore chiave a monte di NFATc1 durante l'osteoclastogenesi. È stato anche riportato che inibisce la fosfodiesterasi, il trombossano A2 e la segnalazione CD40 e attiva la Protein Kinase A.
In vivo	Trapidil è un farmaco antiaggregante con antagonismo specifico del fattore di crescita derivato dalle piastrine ed effetti antiproliferativi nei modelli di ratto e coniglio dopo angioplastica con palloncino. Questo composto ha avuto un potente effetto inibitorio sulla formazione degli osteoclasti e sul riassorbimento osseo indotto dall'interleuchina-1 in un modello animale. Nessun sintomo anomalo, come cambiamenti nel peso corporeo, diarrea, febbre alta e convulsioni, è stato osservato dopo iniezioni intraperitoneali di questa sostanza chimica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994812/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7861694/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23928189/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Trapidil PDGFR antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 205.26