In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) è un antagonista del PDGF in grado di inibire la proliferazione delle cellule di glioma produttrici di PDGF.
Target
PDGF
In vitro
Il Trapidil interrompe il ciclo autocrino a livello del PDGF e del recettore del PDGF. Questo composto ha dimostrato di possedere una significativa attività antiproliferativa. L'aggiunta di 100-400 μg/ml di questa sostanza chimica ha ridotto significativamente la proliferazione cellulare indotta da diversi fattori di crescita (FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF), con il più alto effetto inibitorio sulla crescita delle cellule mesangiali (MC) stimolata da PDGF-BB. L'effetto del farmaco era dose-dipendente e apparentemente specifico. È un farmaco antiaggregante piastrinico attivo contro vari agenti aggreganti, come il collagene, l'ADP, l'acido arachidonico, il PAF e l'ionoforo di calcio. Esercita la sua azione bloccando la biosintesi del trombossano A2 e antagonizzando il suo effetto a livello recettoriale, e stimolando la sintesi e il rilascio di prostaciclina. Questo agente ha fortemente inibito la formazione degli osteoclasti in co-colture di cellule del midollo osseo e osteoblasti senza influenzare il recettore attivatore del ligando NF-κB (RANKL) o l'espressione di osteoprotegerina negli osteoblasti. Inoltre, ha soppresso la formazione di osteoclasti indotta da RANKL da precursori di osteoclasti. Il composto ha ridotto l'espressione indotta da RANKL del fattore nucleare delle cellule T attivate, citoplasmatico 1 (NFATc1), un fattore di trascrizione master per l'osteoclastogenesi, senza influenzare l'espressione di c-Fos che funziona come un attivatore chiave a monte di NFATc1 durante l'osteoclastogenesi. È stato anche riportato che inibisce la fosfodiesterasi, il trombossano A2 e la segnalazione CD40 e attiva la Protein Kinase A.
In vivo
Trapidil è un farmaco antiaggregante con antagonismo specifico del fattore di crescita derivato dalle piastrine ed effetti antiproliferativi nei modelli di ratto e coniglio dopo angioplastica con palloncino. Questo composto ha avuto un potente effetto inibitorio sulla formazione degli osteoclasti e sul riassorbimento osseo indotto dall'interleuchina-1 in un modello animale. Nessun sintomo anomalo, come cambiamenti nel peso corporeo, diarrea, febbre alta e convulsioni, è stato osservato dopo iniezioni intraperitoneali di questa sostanza chimica.
Cell viability was determined by Trypan blue dye exclusion test and LDH assay. Supernatants, collected from cells seeded in serum-free medium and exposed to the different mitogens and drugs tested, were centrifuged and LDH concentration determined. Supernatants obtained from sonicated cells were used as a positive control. Furthermore, to definitely exclude a cytotoxic effect of Trapidil on human MC, cells incubated for four days with and without this compound were challenged with fresh medium containing 10% FBS, and cell proliferation evaluated.
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei
[ J Pers Med, 2022, 12(2)258]
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome
[ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y]
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone
[ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4]
Crosstalk between Cancer Cells and Fibroblasts for the Production of Monocyte Chemoattractant Protein-1 in the Murine 4T1 Breast Cancer
[ Curr Issues Mol Biol, 2021, 43(3):1726-1740]
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma
[ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z]
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