AZD2932

N. catalogoS7003 Lotto:S700301

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₂₅N₅O₄

Peso molecolare

447.49

Numero CAS

883986-34-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (198.88 mM)

Ethanol

5 mg/mL (11.17 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

AZD2932 è un potente inibitore della Protein Tyrosine Kinase multi-bersaglio con IC50 di 8 nM, 4 nM, 7 nM e 9 nM per VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 e c-Kit, rispettivamente.

Target

PDGFRβ	Flt3	VEGFR-2	c-Kit
4 nM	7 nM	8 nM	9 nM

In vitro

AZD2932 inibisce efficacemente le attività di VEGFR-2 (IC50, 8 nM), PDGFRβ (IC50, 4 nM), Flt-3 (IC50, 7 nM) e c-Kit (IC50, 9 nM). Questo composto inibisce la fosforilazione di PDGFRα e PDGFRβ con una correlazione vicina a 1:1. Non inibisce le diverse isoforme del citocromo P450, con la peggiore IC50 contro 2C9 (8,0 μM). Non ha attività contro hERG (IC50, 137 μM).

In vivo

Nel modello di tumore gliale di ratto C6, AZD2932 (p.o., b.i.d.) porta a una TGI significativa del 64% per dosi di 50 e 12,5 mg/kg. La crescita del tumore Calu-6 è inibita dell'81% e 72% a 50 e 12,5 mg/kg b.i.d. (p.o.) e i tumori LoVo del 67% a 50 mg/kg b.i.d. (p.o.). Questo composto (3–50 mg/kg, p.o.) causa un'inibizione del 60–80% sia di p-VEGFR-2 che di p-PDGFRβ. Dosi orali singole in bolo di questa sostanza chimica portano a un'inibizione dose-correlata della fosforilazione di PDGFRa 6 ore dopo la somministrazione.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22153662/

Sellecks AZD2932 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Activation of receptor tyrosine kinases mediates acquired resistance to MEK inhibition in malignant peripheral nerve sheath tumors [ Cancer Res, 2020, canres.1992.2020]	PubMed: 33203698
Synergistic Anti Leukemia Effect of a Novel Hsp90 and a Pan Cyclin Dependent Kinase Inhibitors. [ Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220]	PubMed: 32397330
Contribution of Polycomb group proteins to olfactory basal stem cell self-renewal in a novel c-KIT+ culture model and in vivo. [ Development, 2016, 143(23):4394-4404]	PubMed: 27789621

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