Home Protein Tyrosine Kinase VEGFR inibitore Motesanib (AMG-706)

solo per uso di ricerca

Motesanib (AMG-706) VEGFR inibitore

N. Cat.S5793

Motesanib (AMG-706) è un inibitore orale biodisponibile della receptor tyrosine kinase con valori di IC50 di 2 nM, 3 nM, 6 nM, 8 nM, 84 nM, 59 nM per VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR e Ret, rispettivamente.
Motesanib (AMG-706) VEGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 373.45

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Controllo Qualità

Lotto: S579301 DMSO]18.2 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 373.45 Formula

C22H23N5O

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 453562-69-1 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1(CNC2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=C(N=CC=C3)NCC4=CC=NC=C4)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 18.2 mg/mL (48.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
VEGFR1
(Cell-free assay)
2 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
3 nM
VEGFR3
(Cell-free assay)
6 nM
c-Kit
(Cell-free assay)
8 nM
c-Kit
(Cell-free assay)
8 nM
c-Ret
(Cell-free assay)
59 nM
c-Ret
(Cell-free assay)
59 nM
PDGFR
(Cell-free assay)
84 nM
PDGFR
(Cell-free assay)
84 nM
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01349088 Withdrawn
Breast Cancer|Metastatic Breast Cancer|Stage IV Breast Cancer
Sidney Kimmel Cancer Center at Thomas Jefferson University|Susan G. Komen Breast Cancer Foundation|Amgen|Thomas Jefferson University
 December 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01386866 Completed
Advanced Solid Tumors
Amgen
 May 2009 Phase 1
NCT00448786 Completed
Solid Tumors
Amgen
 February 2007 Phase 1
NCT00322400 Completed
Locally Recurrent and Metastatic Breast Cancer
Amgen
 March 2006 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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