Motesanib (AMG-706)

N. catalogoS5793 Lotto:S579301

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Dati tecnici

Formula

C22H23N5O
Peso molecolare 373.45 Numero CAS 453562-69-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 18.2 mg/mL (48.73 mM)
Ethanol 8 mg/mL (21.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Motesanib (AMG-706) è un inibitore orale biodisponibile della receptor tyrosine kinase con valori di IC50 di 2 nM, 3 nM, 6 nM, 8 nM, 84 nM, 59 nM per VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR e Ret, rispettivamente.
Target
VEGFR1
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 VEGFR3
(Cell-free assay)		 c-Kit
(Cell-free assay)		 c-Kit
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
2 nM 3 nM 6 nM 8 nM 8 nM

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16951187/

Sellecks Motesanib (AMG-706) È stato citato da 11 Pubblicazioni

MrgprF acts as a tumor suppressor in cutaneous melanoma by restraining PI3K/Akt signaling [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):147] PubMed: 35504869
Anosmin-1-Like Effect of UMODL1/Olfactorin on the Chemomigration of Mouse GnRH Neurons and Zebrafish Olfactory Axons Development [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179] PubMed: 35223856
Preclinical Evaluation of Ixabepilone in Combination with VEGF Receptor and PARP Inhibitors in Taxane-Sensitive and Taxane-Resistant MDA-MB-231 Breast Cancer Cells [ J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190] PubMed: 35700798
Organoid cultures derived from patients with papillary thyroid cancer [ J Clin Endocrinol Metab, 2021, dgab020] PubMed: 33524147
Extension of the Mechanistic Tissue Distribution Model of Rodgers and Rowland by Systematic Incorporation of Lysosomal Trapping: Impact on Unbound Partition Coefficient and Volume of Distribution Predictions in the Rat [ Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61] PubMed: 33148688
Divergent Polypharmacology-Driven Cellular Activity of Structurally Similar Multi-Kinase Inhibitors through Cumulative Effects on Individual Targets [ Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.06.003] PubMed: 31257184
Multikinase inhibitor motesanib enhances the antitumor effect of cisplatin in cisplatin‑resistant human bladder cancer cells via apoptosis and the PI3K/Akt pathway. [ Oncol Rep, 2019, 41(4):2482-2490] PubMed: 30816494
[ Cancer Res, 2016, ] PubMed: 27488524
Dual inhibition of EGFR and MET induces synthetic lethality in triple-negative breast cancer cells through downregulation of ribosomal protein S6 [ Int J Oncol, 2015, 47(1):122-32] PubMed: 25955731
Antiangiogenic effects of topically administered multiple kinase inhibitor, motesanib (AMG 706), on experimental choroidal neovascularization in mice. [ J Ocul Pharmacol Ther, 2015, 31(1):25-31] PubMed: 25255037

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