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Fruquintinib (HMPL-013) VEGFR inibitore

Name: Fruquintinib (HMPL-013)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5667
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S5667

Fruquintinib è un inibitore a piccola molecola con forte potenza e alta selettività contro la VEGFR family. Inibisce VEGFR 1, 2, 3, con valori di IC50 di 33 nM, 35 nM e 0,5 nM, rispettivamente, e mostra solo una debole inibizione delle chinasi RET, FGFR-1 e c-kit.

Fruquintinib (HMPL-013) VEGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 393.39

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	EGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Altro VEGFR Inibitori	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	393.39	Formula	C₂₁H₁₉N₃O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1194506-26-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	HMPL-013			Smiles	CC1=C(C2=C(O1)C=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC)C(=O)NC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 6 mg/mL (15.25 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR3 (Cell-free assay) 0.5 nM VEGFR1 (Cell-free assay) 33 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 35 nM
In vitro	Negli saggi enzimatici e cellulari in vitro, Fruquintinib inibisce le chinasi della VEGFR family e ha soppresso la segnalazione cellulare VEGF/VEGFR nelle cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC) e nelle cellule endoteliali linfatiche umane (HLEC) con IC50 a basso livello nanomolare. Poche chinasi sono inibite oltre ai VEGFR in un pannello di 253 chinasi testate. Questo composto è un inibitore altamente potente dell'Angiogenesis indotta da VEGF.
In vivo	Fruquintinib dimostra un profilo farmacocinetico favorevole in diverse specie animali; la somministrazione orale di questo composto ha soppresso fortemente la fosforilazione di VEGFR2 indotta da VEGF nel tessuto polmonare nei topi. L'entità e la durata dell'inibizione della fosforilazione di VEGFR2 sono correlate bene con l'esposizione al farmaco. Il forte effetto anti-angiogenico ha portato a una robusta efficacia antitumorale in una serie di modelli di xenotrapianto tumorale umano con una buona risposta alla dose.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25482937/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04577963	Active not recruiting	Triple Negative Breast Cancer\|Endometrial Cancer\|Solid Tumor Unspecified Adult\|Colorectal Cancer	Hutchison Medipharma Limited\|BeiGene\|Hutchmed	August 9 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04716634	Completed	Advanced Solid Tumors	BeiGene\|Hutchison Medipharma Limited	April 19 2021	Phase 2
NCT04557397	Completed	Drug Drug Interaction	Hutchison Medipharma Limited\|Covance\|Hutchmed	September 2 2020	Phase 1
NCT04322539	Active not recruiting	Metastatic Colorectal Cancer\|Metastatic Colon Cancer	Hutchison Medipharma Limited\|Hutchmed	August 12 2020	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):