In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Fruquintinib è un inibitore a piccola molecola con forte potenza e alta selettività contro la VEGFR family. Inibisce VEGFR 1, 2, 3, con valori di IC50 di 33 nM, 35 nM e 0,5 nM, rispettivamente, e mostra solo una debole inibizione delle chinasi RET, FGFR-1 e c-kit.
Target
VEGFR3 (Cell-free assay)
VEGFR1 (Cell-free assay)
VEGFR2 (Cell-free assay)
0.5 nM
33 nM
35 nM
In vitro
Negli saggi enzimatici e cellulari in vitro, Fruquintinib inibisce le chinasi della VEGFR family e ha soppresso la segnalazione cellulare VEGF/VEGFR nelle cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC) e nelle cellule endoteliali linfatiche umane (HLEC) con IC50 a basso livello nanomolare. Poche chinasi sono inibite oltre ai VEGFR in un pannello di 253 chinasi testate. Questo composto è un inibitore altamente potente dell'Angiogenesis indotta da VEGF.
In vivo
Fruquintinib dimostra un profilo farmacocinetico favorevole in diverse specie animali; la somministrazione orale di questo composto ha soppresso fortemente la fosforilazione di VEGFR2 indotta da VEGF nel tessuto polmonare nei topi. L'entità e la durata dell'inibizione della fosforilazione di VEGFR2 sono correlate bene con l'esposizione al farmaco. Il forte effetto anti-angiogenico ha portato a una robusta efficacia antitumorale in una serie di modelli di xenotrapianto tumorale umano con una buona risposta alla dose.
Primary HUVEC cells at 2 × 104 cells/well were seeded in flat bottomed 96-well plates with 100 mL media containing 0.5% FBS. The next day, cells were treated with fruquintinib for 18 hours at 37 C. The cell survival was determined by AlamarBlue assay. The plates were incubated for 3 hours at 37 C and fluorescence value was read at Ex 530 nm and Em 590 nm on Tecan.
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