Name: CYC116
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1171
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.52%

99.52

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Altro Aurora Kinase Inibitori	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
A2780 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human A2780 cells after 96 hrs by MTT assay
MIAPaCa2 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay
HT-29 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HT-29 cells after 96 hrs by MTT assay
MCF7 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 96 hrs by MTT assay
HeLa cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HeLa cells after 96 hrs by MTT assay
COLO205 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human COLO205 cells after 96 hrs by MTT assay
HCT116 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 96 hrs by MTT assay
K562 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human K562 cells after 96 hrs by MTT assay
CCRF-CEM cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human CCRF-CEM cells after 96 hrs by MTT assay
MV4-11 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human MV4-11 cells after 96 hrs by MTT assay
HL60 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HL60 cells after 96 hrs by MTT assay
NCI-H460 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human NCI-H460 cells after 96 hrs by MTT assay
MESSA cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human MESSA cells after 96 hrs by MTT assay
U2OS cells	Function assay	0.07-10 uM	2 h	Inhibition of Aurora kinase in nocodazole-synchronized human U2OS cells assessed as reduction of histone H3 serine-10 phosphorylation at 0.07 to 10 uM after 2 hrs immunofluorescence microscopy
A549 cells	Function assay	0.5-2 μM	7 h	Cell cycle arrest in asynchronous human A549 cells assessed as accumulation of cyclin B1-negative tetraploid cells at G1 phase at 0.5 to 2 uM after 7 hrs by FACS analysis
SW620 cells	Function assay	1 μM	48 h	Effect on mitotic index in human SW620 cells assessed as appearance of polyploid cells at 1 uM after 48 hrs by propidium iodide staining-based FACS analysis
HeLa cells	Function assay	1.25 μM	7 h	Inhibition of Aurora kinase in human HeLa cells assessed as complete inhibition of histone H3 phosphorylation at 1.25 uM after 7 hrs by Western blot analysis
A549 cells	Function assay		7 h	Inhibition of Aurora kinase in human A549 cells assessed as concentration required for half-maximal inhibition of histone H3 serine-10 phosphorylation after 7 hrs immunofluorescence microscopy
BxPC3 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human BxPC3 cells after 96 hrs by MTT assay
HUPT4 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HUPT4 cells after 96 hrs by MTT assay
Saos2 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human Saos2 cells after 96 hrs by MTT assay
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	368.46	Formula	C₁₈H₂₀N₆OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	693228-63-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(SC(=N1)N)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCOCC4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 24 mg/mL (65.13 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.200mg/ml (3.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.200mg/ml (3.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	An orally bioavailable, small molecule inhibitor of Aurora kinase/VEGFR2.
Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A (Cell-free assay) 8 nM(Ki) Aurora B (Cell-free assay) 9 nM(Ki) VEGFR2 (Cell-free assay) 44 nM(Ki) FLT3 (Cell-free assay) 44 nM(Ki) CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 0.39 μM(Ki) CDK9/CyclinT (Cell-free assay) 0.48 μM(Ki) p70 S6K (Cell-free assay) 0.54 μM(Ki)
In vitro	Il CYC116, il più selettivo per Aurora, mostra un effetto inibitorio sulle chinasi Aurora A e B 50 volte più potente di qualsiasi CDK saggiata. Questo composto viene inizialmente screenato contro un pannello di linee cellulari di leucemia umana e tumori solidi utilizzando un saggio antiproliferativo MTT. I risultati mostrano che ha un'attività antitumorale ad ampio spettro e mostra una citotossicità specifica contro la linea cellulare di leucemia mieloide acuta MV4-11 con IC50 di 34 nM. Inoltre, l'attività antiproliferativa di questa sostanza chimica risulta associata alla modulazione di Aurora A e B, come l'inibizione dell'autofosforilazione di Aurora, la riduzione della fosforilazione dell'istone H3, la poliploidia, seguita dalla morte cellulare, derivante da un fallimento della citocinesi.
Saggio chinasico	Saggi di chinasi
Saggio chinasico	I saggi di chinasi Aurora A vengono eseguiti utilizzando un volume di reazione di 25 μL (25 mM di β-glicerofosfato, 20 mM di Tris/HCl, pH 7,5, 5 mM di EGTA, 1 mM di DTT, 1 mM di Na₃VO₄, 10 μg di kemptide (substrato peptidico)). La chinasi Aurora A ricombinante viene diluita in 20 mM di Tris/HCl, pH 8, contenente 0,5 mg/mL di BSA, 2,5% di glicerolo e 0,006% di Brij-35. Le reazioni vengono avviate con l'aggiunta di 5 μL di miscela Mg/ATP (15 mM di MgCl₂, 100 μM di ATP, con 18,5 kBq di γ-³²P-ATP per pozzetto) e incubate a 30°C per 30 minuti prima della terminazione con 25 μL di 75 mM di H₃PO₄. I saggi di chinasi Aurora B vengono eseguiti come per Aurora A, tranne che prima dell'uso, Aurora B viene attivata in una reazione separata a 30°C per 60 minuti con la proteina del centromero interno.
In vivo	A topi portatori di xenotrapianti sottocutanei NCI-H460 viene somministrato CYC116 per via orale per 5 giorni, a livelli di dose di 75 e 100 mg/kg q.d. Ciò porta a ritardi nella crescita tumorale di 2,3 e 5,8 giorni, che si traducono in ritardi di crescita specifici rispettivamente di 0,32 e 0,81.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20462263/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CYC116 Aurora Kinase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 368.46