Aurora kinases are serine/threonine kinases which play the key role in cell prefabrication. The Aurora protein kinase family, including Aurora A, Aurora B and Aurora C, is associated to the stability of chromosome. Aurora A which plays a crucial role in each step of mitosis is expressed widely in proliferating normal tissues. Aurora A interacts with transforming acid coiled-coil (TACC) proteins to regulate the maturation of centrosomes. Aurora A also interacts Ajuba, a LIM protein, to regulate mitotic entry by recruiting the cyclin B1/CDK1 complex to the centrosome. Aberrant expression of aurora A has been found in various tumor types. Aurora A interacts with and inactivates the tumor suppressor p53, facilitating MDM-2-mediated degradation of p53 in cancer cell lines. Aurora B kinase, a chromosome passenger protein which comprises inner centrosome protein (INCENP) and survivin, is overexpressed in a variety of human cancers. The few available studies found that Aurora C was overexpressed in colorectal, breast, and prostate cancers.
Aurora Kinase Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1529 | Hesperadin | Hesperadin inibisce potentemente Aurora B con un IC50 di 250 nM in un saggio privo di cellule. Riduce marcatamente l'attività di AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 e PHK, mentre non inibisce l'attività di MKK1 in vivo. |
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| S1147 | Barasertib-HQPA (AZD2811) | Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) è un inibitore altamente selettivo di Aurora B con IC50 di 0,37 nM in un saggio senza cellule, ~3700 volte più selettivo per Aurora B rispetto ad Aurora A. Fase 1. |
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| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237) è un inibitore selettivo di Aurora A con un'IC50 di 1,2 nM in un saggio senza cellule, e ha una selettività >200 volte superiore per Aurora A rispetto ad Aurora B. Questo composto induce l'arresto del ciclo cellulare, l'apoptosis e l'autophagy. Fase 3. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) è un inibitore a largo spettro di JNK per JNK1, JNK2 e JNK3 con IC50 di 40 nM, 40 nM e 90 nM in saggi acellulari, rispettivamente; selettività 10 volte maggiore contro MKK4, 25 volte maggiore contro MKK3, MKK6, PKB e PKCα, e 100 volte maggiore contro ERK2, p38, Chk1, EGFR ecc. Questo composto è anche un inibitore a largo spettro di serine/threonine kinases incluse Aurora kinase A, FLT3 e TRKA con IC50 di 60 nM, 90 nM e 70 nM. Inibisce l'autophagy e attiva l'apoptosis. |
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| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621 è un inibitore pan-CDK con la massima potenza su CDK1/2 con un IC50 di 9 nM/4 nM e che mostra una selettività >6 volte superiore per CDK1/2 rispetto a CDK3/4/6 in saggi senza cellule. Inoltre inibisce potentemente Aurora A/B e non ha attività su Plk1 e Wee1. |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680, MK-0457) | Tozasertib (VX-680) è un inibitore pan-Aurora, principalmente contro Aurora A con Kiapp di 0,6 nM in un saggio senza cellule, meno potente verso Aurora B/Aurora C e 100 volte più selettivo per Aurora A rispetto ad altre 55 chinasi. Le uniche eccezioni sono Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) e BCR-ABL tyrosine kinase, che sono inibite da Tozasertib con entrambi i Ki di 30 nM. Tozasertib induce apoptosi e autophagy. Fase 2. |
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| S1103 | ZM 447439 | ZM 447439 è un inibitore selettivo e ATP-competitivo per Aurora A e Aurora B con IC50 di 110 nM e 130 nM, rispettivamente. È più di 8 volte selettivo per Aurora A/B rispetto a MEK1, Src, Lck e ha scarso effetto contro CDK1/2/4, Plk1, Chk1, ecc. |
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| S1100 | MLN8054 | MLN8054 è un inibitore potente e selettivo di Aurora A con un'IC50 di 4 nM nelle cellule di insetto Sf9. È più di 40 volte più selettivo per Aurora A rispetto ad Aurora B. Fase 1. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) è un inibitore di Aurora kinase per Aurora A/B/C con IC50 di 13 nM/79 nM/61 nM in saggi acellulari, modestamente potente verso Abl, TrkA, c-RET e FGFR1, e meno potente verso Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, ecc. Induce apoptosi, arresto del ciclo cellulare e autophagy. Questo composto è in Fase 2. |
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| S2770 | MK-5108 | MK-5108 (VX-689) è un inibitore altamente selettivo dell'Aurora A con IC50 di 0,064 nM in un saggio acellulare ed è 220 e 190 volte più selettivo per Aurora A rispetto ad Aurora B/C, mentre inibisce TrkA con meno di 100 volte la selettività. Questo composto induce l'Autophagy. Fase 1. |
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