Conformational maturation of targets in signal transductions is related to Heat shock protein 90 (Hsp90). Hsp90 keeps these unstable signalling proteins, including HER-2/ErbB2, Akt, Raf-1, Bcr-Abl and mutated p53, poised for activation until they are stabilized by conformational changes associated with signal transduction. HSP90 is also related to cell cycle because HSP90 can regulator the cell cycle regulator proteins such as CDK1.Inhibition of HSP90 can block cancer related pathways such as EGF-R and Her-2, Flt3, PI3K/PDK1/AKT, Ras, MEK, ERK, the Wnt/β-catenin pathway, and JAK-STAT pathway.
HSP Inhibitors
Altro Cytoskeletal Signaling Inibitori
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| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) è un antibiotico aminocumarinico che bersaglia la DNA girasi (TopoIV) batterica, utilizzato per trattare batteri gram-positivi sensibili. |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) è un potente inibitore di HSP90 con una IC50 di 5 nM in un saggio senza cellule, con un'affinità di legame 100 volte superiore per HSP90 derivato da cellule tumorali rispetto a HSP90 da cellule normali. Tanespimycin (17-AAG) induce apoptosis, necrosis, autophagy e mitophagy. Fase 3. |
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| S3604 | Triptolide | Triptolide è un triepossido diterpenico, un agente immunosoppressivo estratto dall'erba cinese Tripterygium wilfordii. Funziona come inibitore di NF-κB con duplice azione, interrompendo l'interazione p65/CBP e riducendo la proteina p65. Triptolide (PG490) abroga la funzione di transattivazione del fattore di trascrizione da shock termico 1 (HSF1). Triptolide inibisce MDM2 e induce l'apoptosi attraverso una via indipendente da p53. |
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| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifen è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) attivo per via orale che presenta effetti sia agonisti che antagonisti degli estrogeni. Blocca l'azione degli estrogeni nelle cellule mammarie e può attivare l'attività estrogenica in altre cellule, come le cellule ossee, epatiche e uterine. Tamoxifen è un potente attivatore di Hsp90 e migliora l'attività ATPasica della chaperonina molecolare Hsp90. |
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| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783) è un nuovo potente induttore di stress ossidativo che scatena eventi pro-apoptotici tra le cellule tumorali. Fase 3. Elesclomol si lega specificamente alle eliche ", "/" e al filamento ", " della ferredossina 1 (FDX1) e inibisce la biosintesi dei cluster Fe-S mediata da FDX1. Elesclomol (STA-4783) è un potente ionoforo di rame e può essere utilizzato nella ricerca sulla morte cellulare dipendente dal rame (cuproptosis). |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) è un inibitore di HSP90 altamente potente per HSP90α/β con una IC50 di 13 nM / 21 nM in saggi acellulari, una potenza inferiore contro i membri della famiglia HSP90 GRP94 e TRAP-1, ed esibisce il legame più stretto di qualsiasi ligando HSP90 a piccola molecola. Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922) regola efficacemente verso il basso e destabilizza la proteina IGF-1Rβ e risulta in inibizione della crescita, Autophagy e Apoptosis. Fase 2. |
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| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090) è un inibitore di HSP90 con IC50 di 4 nM nelle cellule OSA 8, induce l'apoptosi delle cellule OSA mentre gli osteoblasti normali non sono influenzati; metabolita attivo di STA-1474. Fase 3. |
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| S1142 | Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride | Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl è un potente inibitore di HSP90 con un IC50 di 62 nM in un saggio acellulare. |
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| S7751 | VER-155008 | VER155008 è un potente inibitore della famiglia Hsp70 con IC50 di 0,5 μM, 2,6 μM e 2,6 μM in saggi acellulari per HSP70, HSC70 e GRP78 (HSPA5, Bip), rispettivamente, con una selettività >100 volte superiore rispetto a HSP90. VER155008 inibisce l'Autophagy e provoca livelli ridotti di proteine clienti di HSP90. |
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| S1163 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387) è un inibitore potente e selettivo di Hsp90 con IC50 di 18 nM nelle cellule A375, mostra una lunga durata di attività antitumorale. Fase 2. |
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