Casein Kinase

Prodotti selettivi di isoforme

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S7085 IWP-2 IWP-2 è un inibitore del processamento e della secrezione di Wnt con un IC50 di 27 nM in un saggio senza cellule, blocco selettivo della palmitoilazione di Wnt mediata da Porcn, non influenza Wnt/β-catenina in generale e non mostra alcun effetto contro le risposte cellulari stimolate da Wnt. IWP-2 inibisce specificamente CK1δ.
Cell Metab, 2026, 38(4):673-693.e17
Gut Microbes, 2026, 18(1):2639216
Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4
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S1105 LY294002 LY294002 (SF 1101, NSC 697286) è la prima molecola sintetica nota per inibire PI3Kα/δ/β con IC50 di 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, rispettivamente; più stabile in soluzione rispetto alla Wortmannina, e blocca anche la formazione di autofagosomi. Non solo si lega alle PI3K di classe I e ad altre chinasi correlate a PI3K, ma anche a nuovi bersagli apparentemente non correlati alla famiglia PI3K. Questo composto inibisce anche CK2 con IC50 di 98 nM. È un inibitore non specifico della DNA-PKcs e attiva l'autophagy e l'apoptosis.
Cell Prolif, 2026, 59(3):e70108
Gut, 2025, gutjnl-2025-335163
Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556
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S2248 Silmitasertib (CX-4945) Silmitasertib (CX-4945) è un inibitore potente e selettivo di CK2 (casein kinase 2) con IC50 di 1 nM in un saggio senza cellule, sebbene sia meno potente contro Flt3, Pim1 e CDK1 (inattivo in un saggio basato su cellule). Questo composto induce l'Autophagy e promuove l'apoptosis. Fase 1/2.
Theranostics, 2026, 16(7):3648-3664
Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287
Nat Commun, 2025, 16(1):997
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S0707 Silmitasertib (CX-4945) sodium salt Silmitasertib (CX-4945) sale sodico è un inibitore potente, biodisponibile per via orale e selettivo della casein kinase 2 (CK2) con IC50 di 1 nM contro CK2α e CK2α'.
CNS Neuroscience & Therapeutics, April 14 2022, 28(7):1033-1044
Cancer Research, April 03 2025, 85(7):1253-1269
Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1
S7642 D 4476 D 4476 è un potente, selettivo e permeabile alle cellule inibitore di CK1 (casein kinase 1) con IC50 di 200 nM e 300 nM in un saggio senza cellule per CK1 da Schizosaccharomyces pombe e CK1δ, rispettivamente. Agisce anche come inibitore di ALK5 con IC50 di 500 nM.
Neoplasia, 2025, 66:101175
Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015
Cell Rep, 2023, 42(9):113035
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S5265 TBB TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazolo) è un inibitore selettivo di CK2 permeabile alle cellule con valori di IC50 di 0,9 e 1,6 μM rispettivamente per la CK2 del fegato di ratto e la CK2 ricombinante umana.
International Journal of Molecular Sciences, November 26, 2019, 5951
International Journal of Molecular Sciences, November 26, 2019, 5951
Nucleic Acids Research, December 2, 2019, 10977-10993
S8237 IC261 IC261 (SU-5607) è un nuovo inibitore di CK1. L'IC50 di questo composto per CK1 è di 16 μM e per Cdk5 è di 4,5 mM.
Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030
Cell Rep, 2023, 42(7):112812
Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8
S6734 PF-670462 PF-670462 è un inibitore potente e selettivo di CK1ε e CK1δ con valori di IC50 di 90 nM e 13 nM, rispettivamente.
NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274
mSystems, 2025, 10(9):e0043825
J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
S9850 (E/Z)-GO289

(E/Z)-GO289 inibisce potentemente e selettivamente la caseina chinasi 2 (CK2) con un IC50 di 7 nM in un saggio chinasico in vitro.

Autophagy, 2024, 994-1014
Autophagy, 2023, 10.1080/15548627.2023.2281128
S6536 TTP 22 TTP22 è un inibitore della caseina chinasi 2 (CK2) con un valore di IC50 di 100 nM. Mostra selettività per CK2 rispetto a JNK3, ROCK1 e MET senza effetti inibitori verso queste chinasi a 10 μM.
Journal of Cell Biology, 2022, e202202100
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100