Casein Kinase
Altro Metabolism Inibitori
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7085 | IWP-2 | IWP-2 è un inibitore del processamento e della secrezione di Wnt con un IC50 di 27 nM in un saggio senza cellule, blocco selettivo della palmitoilazione di Wnt mediata da Porcn, non influenza Wnt/β-catenina in generale e non mostra alcun effetto contro le risposte cellulari stimolate da Wnt. IWP-2 inibisce specificamente CK1δ. |
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| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) è la prima molecola sintetica nota per inibire PI3Kα/δ/β con IC50 di 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, rispettivamente; più stabile in soluzione rispetto alla Wortmannina, e blocca anche la formazione di autofagosomi. Non solo si lega alle PI3K di classe I e ad altre chinasi correlate a PI3K, ma anche a nuovi bersagli apparentemente non correlati alla famiglia PI3K. Questo composto inibisce anche CK2 con IC50 di 98 nM. È un inibitore non specifico della DNA-PKcs e attiva l'autophagy e l'apoptosis. |
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| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945) è un inibitore potente e selettivo di CK2 (casein kinase 2) con IC50 di 1 nM in un saggio senza cellule, sebbene sia meno potente contro Flt3, Pim1 e CDK1 (inattivo in un saggio basato su cellule). Questo composto induce l'Autophagy e promuove l'apoptosis. Fase 1/2. |
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| S0707 | Silmitasertib (CX-4945) sodium salt | Silmitasertib (CX-4945) sale sodico è un inibitore potente, biodisponibile per via orale e selettivo della casein kinase 2 (CK2) con IC50 di 1 nM contro CK2α e CK2α'. |
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| S7642 | D 4476 | D 4476 è un potente, selettivo e permeabile alle cellule inibitore di CK1 (casein kinase 1) con IC50 di 200 nM e 300 nM in un saggio senza cellule per CK1 da Schizosaccharomyces pombe e CK1δ, rispettivamente. Agisce anche come inibitore di ALK5 con IC50 di 500 nM. |
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| S5265 | TBB | TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazolo) è un inibitore selettivo di CK2 permeabile alle cellule con valori di IC50 di 0,9 e 1,6 μM rispettivamente per la CK2 del fegato di ratto e la CK2 ricombinante umana. |
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| S8237 | IC261 | IC261 (SU-5607) è un nuovo inibitore di CK1. L'IC50 di questo composto per CK1 è di 16 μM e per Cdk5 è di 4,5 mM. |
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| S6734 | PF-670462 | PF-670462 è un inibitore potente e selettivo di CK1ε e CK1δ con valori di IC50 di 90 nM e 13 nM, rispettivamente. |
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| S2249 | PF 4800567 | PF 4800567 è un inibitore nuovo e potente della caseina chinasi 1 epsilon (IC50=32 nM) con una selettività superiore a 20 volte rispetto alla caseina chinasi 1 delta (IC50=711 nM). |
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| E2914 | 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside | Il 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) è un analogo nucleosidico che inibisce diverse chinasi del dominio carbossi-terminale (CTD), incluse la casein kinase II e le CDKs. Innesca l'apoptosi p53-dipendente delle cellule di adenocarcinoma del colon umano senza indurre stress genotossico alle cellule sane. |
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