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TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Aurora Kinase inibitore

Name: TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1451
Rating: 5 (37 reviews)

N. Cat.S1451

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) è un inibitore nuovo, potente e selettivo di Aurora A con IC50 di 3,4 nM in un saggio senza cellule. È 1000 volte più selettivo per Aurora A rispetto ad Aurora B e innesca l'apoptosi attraverso la via di segnalazione UPR mediata dalle ROS.

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Aurora Kinase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 588.07

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.64%

99.64

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Altro Aurora Kinase Inibitori	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 AMG-900 PHA-680632

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
HCT116 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=0.19 μM
HT-29 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=2.9 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	588.07	Formula	C₃₁H₃₁ClFN₇O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1158838-45-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	TC-S 7010			Smiles	CCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 25 mg/mL (42.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (2.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Aurora A Inhibitor I is a novel, potent, and selective inhibitor to Aurora A.
Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A (Cell-free assay) 3.4 nM
In vitro	TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) è una 2,4-dianilinopirimidina che inibisce selettivamente e potentemente Aurora A. Inibisce efficacemente la proliferazione delle cellule HCT116 e HT29, con IC50 di 190 nM e 2,9 μM, rispettivamente. La selettività di Aurora A di questo composto contro Aurora B dipende da un singolo amminoacido (Thr217) di Aurora A. Nelle cellule KCL-22, (1-5 μM) aumenta la frazione di cellule G2/M, induce la fosforilazione della serina 10 dell'istone H3 e sopprime l'autofosforilazione mitotica di Aurora A su Thr288. Inoltre (0,5-5 μM) sopprime la proliferazione cellulare nelle cellule KCL-22, così come nelle linee cellulari di leucemia negative per BCR-ABL KG-1 e HL-60. Questo composto induce efficacemente l'apoptosi nelle cellule KCL-22 a 5 μM. In uno studio recente, si è anche riscontrato che inibisce la crescita cellulare delle cellule HCT116, HT29 e HeLa, con IC50 di 377,6 nM, 5,6 μM e 416 nM.
Saggio chinasico	Saggi di inibizione di Aurora A e B
Saggio chinasico	TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) viene saggiato in formato ELISA utilizzando una fusione GST (pGEX-4T) della N-terminale dell'istone H3 (aa 1−18) come substrato per entrambe le Aurora A e B. Le piastre sono rivestite con 2 μg/mL di substrato in PBS e poi bloccate con 1 mg/mL di I-block in PBS. Le reazioni chinasiche vengono eseguite per 40 min con 5 ng/mL (0,16 nM) di Aurora A o 45 ng/mL (1,1 nM) di Aurora B a 30 μM di ATP (~ K_m) in tampone chinasico. La concentrazione finale di DMSO è del 4%. Il prodotto viene rilevato mediante incubazione con anticorpo monoclonale di topo anti-fosfoistone H3 (Ser10) 6G3 e coniugato HRP di pecora anti-topo, seguito da lavaggio e aggiunta di substrato TMB. Dopo la neutralizzazione con acido fosforico 1 M, le piastre vengono lette a 450 nM.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19402633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22116466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21992004/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18630890/ [5] https://www.nature.com/articles/s41467-018-05694-4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):