TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)

N. catalogoS1451 Lotto:S145103

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Dati tecnici

Formula

C31H31ClFN7O2
Peso molecolare 588.07 Numero CAS 1158838-45-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (170.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.250mg/ml (2.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) è un inibitore nuovo, potente e selettivo di Aurora A con IC50 di 3,4 nM in un saggio senza cellule. È 1000 volte più selettivo per Aurora A rispetto ad Aurora B e innesca l'apoptosi attraverso la via di segnalazione UPR mediata dalle ROS.
Target
Aurora A
(Cell-free assay)
3.4 nM
In vitro

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) è una 2,4-dianilinopirimidina che inibisce selettivamente e potentemente Aurora A. Inibisce efficacemente la proliferazione delle cellule HCT116 e HT29, con IC50 di 190 nM e 2,9 μM, rispettivamente. La selettività di Aurora A di questo composto contro Aurora B dipende da un singolo amminoacido (Thr217) di Aurora A. Nelle cellule KCL-22, (1-5 μM) aumenta la frazione di cellule G2/M, induce la fosforilazione della serina 10 dell'istone H3 e sopprime l'autofosforilazione mitotica di Aurora A su Thr288. Inoltre (0,5-5 μM) sopprime la proliferazione cellulare nelle cellule KCL-22, così come nelle linee cellulari di leucemia negative per BCR-ABL KG-1 e HL-60. Questo composto induce efficacemente l'apoptosi nelle cellule KCL-22 a 5 μM. In uno studio recente, si è anche riscontrato che inibisce la crescita cellulare delle cellule HCT116, HT29 e HeLa, con IC50 di 377,6 nM, 5,6 μM e 416 nM.

Caratteristiche Aurora A Inhibitor I è un inibitore nuovo, potente e selettivo di Aurora A.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi di inibizione di Aurora A e B

    TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) viene saggiato in formato ELISA utilizzando una fusione GST (pGEX-4T) della N-terminale dell'istone H3 (aa 1−18) come substrato per entrambe le Aurora A e B. Le piastre sono rivestite con 2 μg/mL di substrato in PBS e poi bloccate con 1 mg/mL di I-block in PBS. Le reazioni chinasiche vengono eseguite per 40 min con 5 ng/mL (0,16 nM) di Aurora A o 45 ng/mL (1,1 nM) di Aurora B a 30 μM di ATP (~ Km) in tampone chinasico. La concentrazione finale di DMSO è del 4%. Il prodotto viene rilevato mediante incubazione con anticorpo monoclonale di topo anti-fosfoistone H3 (Ser10) 6G3 e coniugato HRP di pecora anti-topo, seguito da lavaggio e aggiunta di substrato TMB. Dopo la neutralizzazione con acido fosforico 1 M, le piastre vengono lette a 450 nM.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HCT116 and HT29 cells

  • Concentrazioni

    0.1 nM - 10 μM, dissolved in medium lacking serum and glutamine (dissolved in DMSO as stock solution)

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    On day 0, cells are seeded in 384-well plates in 50 μL of complete medium and incubated overnight in a 5% CO2 atmosphere at 37 °C. TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) is added on day 1 in a volume of 10 μL. On day 4, plates are allowed to reach room temperature, and 30 μL Cell Titer-Glo reagent is added to each well to measure total ATP levels. After shaking for 15 min at room temperature, the plates are read.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    BALB/c nude mice bearing ARID1A isogenic tumors

  • Dosaggi

    30 and 60 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19402633/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22116466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21992004/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18630890/
  • https://www.nature.com/articles/s41467-018-05694-4

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Inhibition of CDK5 by roscovitine resulted in defective neuronal migration, which was rescued by expression of GFP-Ndel1 (S251E). a, Granular neurons were treated with roscovitine. Western blotting was performed 24 h after start of culture. Aurora-A and NDEL1 displayed similar expression levels with untreated neurons, whereas the levels of phosphorylated Aurora-A and NDEL1 proteins were decreased after treatment with roscovitine. Relative intensities of the bands of Western blotting are shown at the bottom.</p>

Dati da [ J Neurosci , 2012 , 32, 11050-11066 ]

<p> </p><p>Aurora-A inhibitors severely impair neuronal migration. Migration of granular neurons after treatment of Aurora-A inhibitors was examined. a, Western blotting analysis of proteins or phosphorylated proteins. Aurora-A and NDEL1 displayed similar expression levels, whereas phosphorylated Aurora-A and NDEL1 proteins were decreased during treatment with Aurora-A inhibitors. Relative intensities of the bands of Western blotting are displayed at the bottom.</p>

Dati da [ J Neurosci , 2012 , 32, 11050-11066 ]

<p>Western blot analysis of Histone and p-Histone. 0-10μM Aurora inhibitor I was added.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) È stato citato da 37 Pubblicazioni

ERK1-mediated GLYCTK2 phosphorylation promotes fructolysis to sustain glioblastoma survival under glucose deprivation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):266] PubMed: 40467571
ZO-2 is a scaffold at the centriole and mitotic spindle poles that enhances microtubule stability and supports the proper development of mitotic spindles and cilia [ Cell Tissue Res, 2025, 10.1007/s00441-025-03992-0] PubMed: 40728639
Primary Cilia Restrain PI3K-AKT Signaling to Orchestrate Human Decidualization [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573] PubMed: 36555215
Phospholipase D1 promotes astrocytic differentiation through the FAK/AURKA/STAT3 signaling pathway in hippocampal neural stem/progenitor cells [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(12):119361] PubMed: 36162649
In vitro human cell-based aneugen molecular mechanism assay [ Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161] PubMed: 35426156
Repression of the AURKA-CXCL5 axis induces autophagic cell death and promotes radiosensitivity in non-small-cell lung cancer [ Cancer Lett, 2021, 509:89-104] PubMed: 33848520
Aurora B-dependent polarization of the cortical actomyosin network during mitotic exit [ EMBO Rep, 2021, e52387] PubMed: 34431205
Exploiting loss of heterozygosity for allele-selective colorectal cancer chemotherapy. [ Nat Commun, 2020, 11(1):1308] PubMed: 32161261
MECP2 Mutations Affect Ciliogenesis: A Novel Perspective for Rett Syndrome and Related Disorders [ EMBO Mol Med, 2020, 8;e10270] PubMed: 32383329
ULK1-ATG13 and Their Mitotic Phospho-Regulation by CDK1 Connect Autophagy to Cell Cycle [ PLoS Biol, 2020, 9;18(6):e3000288] PubMed: 32516310

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