DNA/RNA Synthesis Inibitori (DNA/RNA Synthesis Inhibitors)

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S1237 TMZ(Temozolomide) La Temozolomide (TMZ) è un agente alchilante monofunzionale SN-1 che può modificare gli atomi di azoto nell'anello del DNA e il gruppo ossigeno extraciclico, convertito chimicamente in MTIC e si degrada in catione metildiazonio, che trasferisce gruppi metilici al DNA a pH fisiologico. È un induttore di danni al DNA nelle cellule L-1210 e L-1210/BCNU. Questo composto induce l'apoptosi e mostra attività antitumorale.
Micromachines (Basel), 2026, 17(3)276
Adv Nanobiomed Res, 2026, e202500244
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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S1166 Cisplatin Cisplatin è un complesso inorganico di platino, in grado di inibire la sintesi del DNA formando addotti al DNA nelle cellule tumorali. Cisplatin attiva la ferroptosis e induce l'autophagy.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento. Il DMSO non è raccomandato per sciogliere i farmaci a base di platino, in quanto può facilmente portare all'inattivazione del farmaco.
Small Methods, 2026, 10(4):e01369
Liver Int, 2026, 46(4):e70592
Cells, 2026, 15(4)383
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S2684 CX-5461 (Pidnarulex) Pidnarulex (CX-5461) è un inibitore della sintesi dell'rRNA, inibisce selettivamente la trascrizione dell'rRNA guidata dalla Pol I con un IC50 di 142 nM nelle cellule HCT-116, A375 e MIA PaCa-2, non ha alcun effetto sulla Pol II e possiede una selettività da 250 a 300 volte per l'inibizione della trascrizione dell'rRNA rispetto alla replicazione del DNA e alla traduzione delle proteine.
Nat Commun, 2025, 16(1):2641
Nat Commun, 2025, 16(1):1676
Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf939
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S1214 Bleomycin sulfate Il Bleomycin sulfate è un antibiotico glicopeptidico e un inibitore della sintesi del DNA, nonché un agente antitumorale per i carcinomi a cellule squamose (SCC) con un IC50 di 4 nM nelle cellule UT-SCC-19A. Il Bleomycin sulfate è un inibitore della sintesi del DNA. La Bleomicina (NSC125066) solfato può essere utilizzata per indurre modelli animali di fibrosi polmonare.
Adv Sci (Weinh), 2026, 13(22):e19892
Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01648-3
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
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S1149 Gemcitabine Hydrochloride La Gemcitabine è un farmaco antitumorale analogo nucleosidico pirimidinico in grado di inibire la sintesi e la riparazione del DNA, portando all'Autophagy cellulare e all'apoptosi. Viene principalmente utilizzata per trattare vari tumori solidi come il cancro al pancreas e il cancro del polmone non a piccole cellule, ed è spesso combinata con la chemioterapia per aumentarne l'efficacia.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5
Nat Cell Biol, 2025, 27(6):1021-1034
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
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S1209 5-Fluorouracil (5-FU) Il 5-FU (5-Fluorouracil) h un inibitore della sintesi di DNA/RNA, che interrompe la sintesi nucleotidica inibendo la timidilato sintasi (TS) nelle cellule tumorali. Il fluorouracile induce l'apoptosi e pu h essere utilizzato nel trattamento dell'HIV.
Adv Sci (Weinh), 2026, 13(19):e11406
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
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S1213 Nelarabine Nelarabine (506U78,Arranon) è un analogo nucleosidico purinico e un inibitore della sintesi del DNA con IC50 da 0,067-2,15 μM nelle cellule tumorali.
Communications Medicine, 2025, 420
iScience, 2024, 27(10):110862
Cancer Research, 2022, 721-733
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S1224 Oxaliplatin Oxaliplatin è un agente alchilante del DNA che attiva l'autophagy. Oxaliplatin inibisce la sintesi del DNA conformando addotti del DNA nelle cellule RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 e HT-144.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento. Il DMSO non è raccomandato per sciogliere i farmaci a base di platino, il che può facilmente portare all'inattivazione del farmaco.
Cancer Res, 2026, 10.1158/0008-5472.CAN-25-4114.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
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S1714 Gemcitabine La Gemcitabina, un inibitore della sintesi degli acidi nucleici, è un analogo della deossicitidina molto potente e specifico, utilizzato come chemioterapia. La Gemcitabina induce una potente apoptosi dipendente da p53.
Anticancer Research, October 2022, 4679-4687
Frontiers in Oncology, November 2022, 1021632
Translational Cancer Research, March 2021, 1368-1377
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S1229 Fludarabine (NSC 118218) Phosphate Il Fludarabine Fosfato è un analogo dell'adenosina e della desossiadenosina, in grado di competere con il dATP per l'incorporazione nel DNA e inibire la sintesi del DNA.
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6
J Autoimmun, 2024, 149:103307
Cell Death Dis, 2024, 15(3):224
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