DNA/RNA Synthesis Inhibitors

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S1237 TMZ(Temozolomide) La Temozolomide (TMZ) è un agente alchilante monofunzionale SN-1 che può modificare gli atomi di azoto nell'anello del DNA e il gruppo ossigeno extraciclico, convertito chimicamente in MTIC e si degrada in catione metildiazonio, che trasferisce gruppi metilici al DNA a pH fisiologico. È un induttore di danni al DNA nelle cellule L-1210 e L-1210/BCNU. Questo composto induce l'apoptosi e mostra attività antitumorale.
EMBO Mol Med, 2026, 18(5):1592-1624.
Oncogene, 2026, 45(24):2313-2326
Cell Death Discov, 2026, 12(1):14
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S1166 Cisplatin Cisplatin è un complesso inorganico di platino, in grado di inibire la sintesi del DNA formando addotti al DNA nelle cellule tumorali. Cisplatin attiva la ferroptosis e induce l'autophagy.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento. Il DMSO non è raccomandato per sciogliere i farmaci a base di platino, in quanto può facilmente portare all'inattivazione del farmaco.
Small Methods, 2026, 10(4):e01369
Proc Natl Acad Sci U S A, 2026, 123(18):e2601788123
Cancer Lett, 2026, 646:218418
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S2684 CX-5461 (Pidnarulex) Pidnarulex (CX-5461) è un inibitore della sintesi dell'rRNA, inibisce selettivamente la trascrizione dell'rRNA guidata dalla Pol I con un IC50 di 142 nM nelle cellule HCT-116, A375 e MIA PaCa-2, non ha alcun effetto sulla Pol II e possiede una selettività da 250 a 300 volte per l'inibizione della trascrizione dell'rRNA rispetto alla replicazione del DNA e alla traduzione delle proteine.
Nat Commun, 2025, 16(1):2641
Nat Commun, 2025, 16(1):1676
Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf939
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S1214 Bleomycin sulfate Il Bleomycin sulfate è un antibiotico glicopeptidico e un inibitore della sintesi del DNA, nonché un agente antitumorale per i carcinomi a cellule squamose (SCC) con un IC50 di 4 nM nelle cellule UT-SCC-19A. Il Bleomycin sulfate è un inibitore della sintesi del DNA. La Bleomicina (NSC125066) solfato può essere utilizzata per indurre modelli animali di fibrosi polmonare.
Nat Commun, 2026, 17(1)2655
Nat Commun, 2026, 17(1)3123
Adv Sci (Weinh), 2026, 13(34):e15581.
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S1149 Gemcitabine Hydrochloride La Gemcitabine è un farmaco antitumorale analogo nucleosidico pirimidinico in grado di inibire la sintesi e la riparazione del DNA, portando all'Autophagy cellulare e all'apoptosi. Viene principalmente utilizzata per trattare vari tumori solidi come il cancro al pancreas e il cancro del polmone non a piccole cellule, ed è spesso combinata con la chemioterapia per aumentarne l'efficacia.
Oncol Res, 2026, 34(3):12
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5
Nat Cell Biol, 2025, 27(6):1021-1034
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S1209 5-Fluorouracil (5-FU) Il 5-Fluorouracil (5-FU) è un inibitore della sintesi di DNA/RNA, che interrompe la sintesi dei nucleotidi inibendo la thymidylate synthase (TS) nelle cellule tumorali. Il Fluorouracil induce l'apoptosis e può essere utilizzato nel trattamento dell'HIV.
Adv Sci (Weinh), 2026, 13(19):e11406
Research (Wash D C), 2026, 9:1108
Int J Biol Macromol, 2026, 345:150612
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S1213 Nelarabine Nelarabine (506U78,Arranon) è un analogo nucleosidico purinico e un inibitore della sintesi del DNA con IC50 da 0,067-2,15 μM nelle cellule tumorali.
Communications Medicine, 2025, 420
iScience, 2024, 27(10):110862
Cancer Research, 2022, 721-733
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S1224 Oxaliplatin Oxaliplatin è un agente alchilante del DNA che attiva l'autophagy. Oxaliplatin inibisce la sintesi del DNA conformando addotti del DNA nelle cellule RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 e HT-144.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento. Il DMSO non è raccomandato per sciogliere i farmaci a base di platino, il che può facilmente portare all'inattivazione del farmaco.
Cancer Res, 2026, 10.1158/0008-5472.CAN-25-4114.
Cancer Lett, 2026, 646:218418
Biochem Pharmacol, 2026, 250(Pt 1):117976
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S1714 Gemcitabine La Gemcitabina, un inibitore della sintesi degli acidi nucleici, è un analogo della deossicitidina molto potente e specifico, utilizzato come chemioterapia. La Gemcitabina induce una potente apoptosi dipendente da p53.
Anticancer Research, October 2022, 4679-4687
Frontiers in Oncology, November 2022, 1021632
Translational Cancer Research, March 2021, 1368-1377
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S1229 Fludarabine (NSC 118218) Phosphate Il Fludarabine Fosfato è un analogo dell'adenosina e della desossiadenosina, in grado di competere con il dATP per l'incorporazione nel DNA e inibire la sintesi del DNA.
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6
J Autoimmun, 2024, 149:103307
Cell Death Dis, 2024, 15(3):224
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