| S1525 |
Adavosertib (AZD1775, MK-1775)
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Adavosertib (MK-1775, AZD1775) è un inibitore potente e selettivo di Wee1 con IC50 di 5,2 nM in un saggio privo di cellule; ostacola il checkpoint del danno al DNA in fase G2. Fase 2.
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Nucleic Acids Res, 2026, 54(3)gkaf1487
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Nucleic Acids Research, 2026, gkaf1487
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Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
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| S8148 |
PD0166285
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PD0166285 è un potente inibitore di Wee1 e Chk1 con attività a concentrazioni nanomolari (IC50=24 nM per Wee1 e 72 nM per Myt1). Questo composto è anche un nuovo abrogatore del checkpoint G2. Induce l'apoptosi.
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iScience, 2025, 28(5):112292
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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| S9778 |
Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5)
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WEE1-IN-5 (Debio 0123) è un potente inibitore di Wee1 che inibisce il fosfo-CDC2 e abroga il punto di controllo G2.
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J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165
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medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
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| E1000 |
Azenosertib (Zn-C3)
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Azenosertib (Zn-C3) è un inibitore di Wee1 attivo per via orale, altamente efficace e selettivo con un IC50 di 3,9 nM, che può essere utilizzato nella ricerca sul cancro.
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bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693
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medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
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| E6553New |
BMS-986463
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BMS-986463, un modulatore della ligasi E3 CRBN (CELMoD), è un degradatore molecolare della chinasi WEE1 che inibisce significativamente la crescita tumorale e riduce i livelli di fosfo-CDK2 nei modelli preclinici.
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| E4737 |
Potrasertib
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Potrasertib (IMP7068, WEE1-IN-10) è un potente e selettivo inibitore di WEE1 Kinase. Mostra attività antitumorale ed è ben tollerato nei pazienti con tumori solidi avanzati.
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| E1175 |
RP-6306 (lunresertib)
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lunresertib (RP-6306) è un inibitore della Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1), che può essere utilizzato per la ricerca sul cancro.
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Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2026, e013247
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Cell Rep, 2025, 44(8):116019
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BMC Cancer, 2024, 1333
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