Name: Hesperadin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1529
Rating: 5 (52 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.09%

99.09

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Altro Aurora Kinase Inibitori	Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680, MK-0457) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900 CCT137690

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dell'attività	PMID
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		48 h		Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, TC50=0.2 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	516.65	Formula	C₂₉H₃₂N₄O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	422513-13-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCS(=O)(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=C2C(=NC3=CC=C(C=C3)CN4CCCCC4)C5=CC=CC=C5)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (193.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	TbAUK1 (Cell-free assay) 40 nM Aurora B (human) (Cell-free assay) 250 nM
In vitro	Hesperadin inibisce la capacità dell'Aurora B immunoprecipitata di fosforilare l'istone H3 con una IC50 di 250 nM e riduce marcatamente l'attività di altre chinasi (AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 e PHK) a una concentrazione di 1 μM. Al contrario, solo 20-100 nM di questo composto sono sufficienti per indurre la perdita della fosforilazione mitotica dell'istone H3-Ser10 nelle cellule HeLa. Il suo trattamento causa difetti nella mitosi e nella citocinesi, portando all'arresto della proliferazione delle cellule HeLa e alla poliploïdia, che possono essere specificamente attribuiti all'inibizione della funzione dell'Aurora B durante il processo di attacco dei cromosomi. Questo composto (100 nM) annulla rapidamente l'arresto mitotico indotto da taxolo o monastrol, ma non da nocodazolo. Il suo trattamento e il trattamento con nocodazolo nelle cellule HeLa aboliscono la localizzazione cinetocorica di BubR1 e diminuiscono l'intensità di Bub1 ai cinetocori, suggerendo che la funzione dell'Aurora B è necessaria per un efficiente reclutamento cinetocorico di BubR1 e Bub1, che a sua volta potrebbe essere necessario per una segnalazione prolungata del checkpoint. Previene la fosforilazione dell'istone H3 ricombinante di tripanosoma da parte della T. brucei Aurora kinase-1 (TbAUK1) del Trypanosoma brucei patogeno con una IC50 di 40 nM in saggi chinasici in vitro. Questa sostanza chimica inibisce significativamente la crescita cellulare delle forme di bloodstream infettive coltivate (BF) con una IC50 di 48 nM, e inibisce solo debolmente la crescita cellulare delle forme procicliche dello stadio dell'insetto (PF) con una IC50 di 550 nM.
Saggio chinasico	Il saggio della chinasi Aurora B
Saggio chinasico	Per il saggio della chinasi Aurora B, le cellule HeLa vengono lisate in un tampone contenente 50 mM di NaCl. L'estratto cellulare intero viene centrifugato a 13.000 rpm per 20 minuti a 4 °C utilizzando una centrifuga da banco. Il pellet ottenuto da 200 mg di estratto cellulare intero viene estratto di nuovo in 15 mL di tampone di lisi contenente 250 mM di NaCl al fine di ottenere la chinasi Aurora B attiva dalla cromatina mitotica. Il surnatante a bassa velocità di quest'ultimo estratto viene utilizzato per l'immunoprecipitazione. L'anticorpo monoclonale murino anti-AIM-1, o l'anticorpo murino anti-HA, viene accoppiato a GammaBind Plus Sepharose, e le perline vengono ruotate a testa in giù nell'estratto per 90 minuti a 4 °C. Le perline vengono lavate, aliquotate e lavate in tampone di chinasi (20 mM Tris, pH 7,5, 150 mM NaCl, 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 10 mM NaF). Il saggio della chinasi viene eseguito con 10 μL di perline in 20 μL di tampone di chinasi contenente 5 μg di istone H3, 10 μM di ATP, 2,5 μCi di [γ-³²P]ATP e diverse concentrazioni di questo composto per 20 minuti a 37 °C. Viene aggiunto il tampone campione SDS, e i campioni vengono bolliti e risolti mediante SDS-PAGE. Il gel viene essiccato e il segnale radioattivo viene rilevato mediante analisi PhosphorImager. I dati vengono analizzati utilizzando il software ImageQuant.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12707311/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19320832/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	trypanosome histone H3		19320832

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Hesperadin Aurora B Inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 516.65

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Hesperadin Aurora B Inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 516.65

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)