solo per uso di ricerca

ZM 306416 VEGFR Inibitore

N. Cat.S2897

ZM 306416 (CB 676475) è un inibitore di VEGFR (Flt e KDR) per VEGFR1 con un IC50 di 0,33 μM, ma è anche stato trovato inibire EGFR con un IC50 di <10 nM.
ZM 306416 VEGFR Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 333.74

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 333.74 Formula

C16H13ClFN3O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 690206-97-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi CB 676475 Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)F)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (200.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
VEGFR1
0.33 μM
Src
0.33 μM
Abl
1.3 μM
In vitro
ZM-306416 induce un effetto antiproliferativo selettivo verso le linee cellulari NSCLC dipendenti da EGFR H3255 e HCC4011 con IC50 di 0,09 µM e 0,072 µM, rispettivamente. ZM-306416 inibisce la formazione di granuli con IC50 di 0,67 μM. ZM-306416 inibisce significativamente il saggio ERRα con IC50 di 7,3 μM nella linea cellulare GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T. ZM306416 (300 nM) inibisce completamente la secrezione di PAA e stimola l'assorbimento di [125]I nelle cellule follicolari tiroidee umane. ZM306416 (300 nM) abolisce l'espressione di pVEGFR2 (Y1214) nelle cellule follicolari tiroidee umane. ZM306416 (< 10 μM) ha effetti inibitori marcati sulla fosforilazione allo stato stazionario di p42/44 MAPK ma non influenza l'espressione della forma non fosforilata. ZM306416 (3 μM) aumenta significativamente la morte cellulare nelle cellule follicolari tiroidee umane. ZM306416 (3 μM) aumenta significativamente la morte cellulare nelle cellule follicolari tiroidee umane. ZM306416 inibisce debolmente la secrezione di VEGF e aumenta la produzione di PlGF. ZM306416 (1 μM) migliora la formazione di follicoli e diminuisce la distribuzione nucleare nelle cellule follicolari tiroidee umane.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21751212/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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