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SKLB 610 VEGFR inibitore

N. Cat.S6526

SKLB-610 è un inibitore multi-target delle tyrosine kinases. È più potente contro VEGFR2 ed esibisce un inibitore leggermente più debole di FGFR2 and PDGFR.
SKLB 610 VEGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 415.37

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Controllo Qualità

Lotto: S652601 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]27 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.40%
99.40

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 415.37 Formula

C21H16F3N3O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1125780-41-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (199.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
VEGFR2
FGFR2
PDGFR
PDGFR
FGFR2
In vitro

In vitro, SKLB610 mostra un'inibizione selettiva della proliferazione delle cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC) stimolata dal VEGF, e questo effetto inibitorio della proliferazione è associato a una ridotta fosforilazione di VEGFR2 e della proteina chinasi attivata dal mitogeno p42/44 (p42/44 MAPK). SKLB610 inibisce la proliferazione di un pannello di cellule tumorali umane in modo dose-dipendente, e le linee cellulari di carcinoma polmonare non a piccole cellule umano A549 e di carcinoma colorettale umano HCT116 sono le più sensibili al trattamento con SKLB610. Alla concentrazione di 10 μM, SKLB610 inibisce rispettivamente il 65% dell'attività di FGFR2 e il 55% dell'attività di PDGFRE. Rispetto a PDGFR2 e FGFR2, SKLB610 ha un'inibizione più selettiva di VEGFR2 che mostra un'inibizione del 97% dell'attività di VEGFR2 a 10 μM in vitro. Nessuna inibizione dell'attività enzimatica viene rilevata quando 10 μM di SKLB610 vengono esaminati contro PI3K, EGFR, Aurora-A, CDK2/cyclinE e CDK6/cyclinD3.
In vivo

In vivo, la somministrazione intraperitoneale cronica di SKLB610 alla dose di 50 mg/kg/die si traduce in una significativa inibizione della crescita degli xenotrapianti tumorali umani A549 e HCT116 stabiliti in topi nudi senza mostrare tossicità.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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