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BFH772 VEGFR inibitore

N. Cat.S8188

BFH772 è un nuovo potente inibitore orale di VEGFR2, che ha come bersaglio la chinasi VEGFR2 con una IC50 di 3 nM.
BFH772 VEGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 439.39

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Controllo Qualità

Lotto: S818801 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.09%
99.09

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 439.39 Formula

C23H16F3N3O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 890128-81-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi BFH 772, BFH-772 Smiles C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC=NC(=C4)CO)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 87 mg/mL (198.0 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
VEGFR2
(Cell-free assay)
3 nM
In vitro
Questo composto è stato molto efficace nel mirare la chinasi VEGFR2 con un valore di IC50 di 3 nM, tuttavia, ha perso una potenza 500 volte superiore su FLK-1, FLT-1 e FLT-4. Era altamente selettivo, oltre a VEGFR2, mirava anche a B-RAF, RET e TIE-2, sebbene con una potenza almeno 40 volte inferiore. Questa sostanza chimica inibisce l'autofosforilazione indotta dal ligando delle chinasi RET, PDGFR e KIT, con valori di IC50 che vanno da 30 a 160 nM.
In vivo
BFH772, somministrato per via orale a 3 mg/kg una volta al giorno, ha inibito potentemente la crescita del melanoma (dal 54 al 90% per il tumore primario e dal 71 al 96% per la crescita delle metastasi).
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT00987870 Completed
Psoriasis|Arthritis
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 September 2009 Phase 1|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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