BFH772

N. catalogoS8188 Lotto:S818801

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Dati tecnici

Formula

C23H16F3N3O3
Peso molecolare 439.39 Numero CAS 890128-81-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (198.0 mM)
Ethanol 87 mg/mL (198.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BFH772 è un nuovo potente inibitore orale di VEGFR2, che ha come bersaglio la chinasi VEGFR2 con una IC50 di 3 nM.
Target
VEGFR2
(Cell-free assay)
3 nM
In vitro Questo composto è stato molto efficace nel mirare la chinasi VEGFR2 con un valore di IC50 di 3 nM, tuttavia, ha perso una potenza 500 volte superiore su FLK-1, FLT-1 e FLT-4. Era altamente selettivo, oltre a VEGFR2, mirava anche a B-RAF, RET e TIE-2, sebbene con una potenza almeno 40 volte inferiore. Questa sostanza chimica inibisce l'autofosforilazione indotta dal ligando delle chinasi RET, PDGFR e KIT, con valori di IC50 che vanno da 30 a 160 nM.
In vivo BFH772, somministrato per via orale a 3 mg/kg una volta al giorno, ha inibito potentemente la crescita del melanoma (dal 54 al 90% per il tumore primario e dal 71 al 96% per la crescita delle metastasi).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    HUVEC endothelial cells

  • Concentrazioni

    0-10 nM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Subconfluent HUVECs were incubated in triplicate in 96-well plates with basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (10 ng/mL), bFGF (0.5 ng/mL), or FCS (5%) in the presence or absence of this compound. After 24 h of incubation, BrdUrd labeling solution was added and cells incubated an additional 24 h before fixation, blocking, and addition of peroxidaselabeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody was then detected spectrophotometrically at 450 nm.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Sprague−Dawley rats

  • Dosaggi

    1 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/

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