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ODM-203 FGFR inibitore

Name: ODM-203
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8882
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8882

ODM-203 è un inibitore selettivo di FGFR e VEGFR con IC50 di 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM per FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 e VEGFR3 ricombinanti, rispettivamente.

ODM-203 FGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 505.54

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Altro FGFR Inibitori	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	505.54	Formula	C₂₆H₂₁F₂N₅O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1430723-35-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=CC(=CC(=C4)NS(=O)(=O)C5CC5)C6=C(C=C(C=C6)F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (197.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR3 (Cell-free assay) 5 nM FGFR3 (Cell-free assay) 6 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 9 nM FGFR1 (Cell-free assay) 11 nM FGFR2 (Cell-free assay) 16 nM VEGFR1 (Cell-free assay) 26 nM FGFR4 (Cell-free assay) 35 nM
In vitro	Negli saggi cellulari, ODM-203 inibisce la formazione di tubi indotta da VEGFR (IC50 33 nmol/L) con potenza simile a quella con cui inibisce la proliferazione in linee cellulari dipendenti da FGFR come le cellule H1581, SNU16 e RT4 (IC50 50-150 nmol/L).
In vivo	In vivo, ODM-203 mostra una forte attività antitumorale sia nei modelli di xenotrapianto dipendenti da FGFR che in un modello di xenotrapianto angiogenico a dosi simili ben tollerate.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30301864/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):