ODM-203

N. catalogoS8882 Lotto:S888202

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Dati tecnici

Formula

C26H21F2N5O2S
Peso molecolare 505.54 Numero CAS 1430723-35-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ODM-203 è un inibitore selettivo di FGFR e VEGFR con IC50 di 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM per FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 e VEGFR3 ricombinanti, rispettivamente.
Target
VEGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
5 nM 6 nM 9 nM 11 nM 16 nM
In vitro

Negli saggi cellulari, ODM-203 inibisce la formazione di tubi indotta da VEGFR (IC50 33 nmol/L) con potenza simile a quella con cui inibisce la proliferazione in linee cellulari dipendenti da FGFR come le cellule H1581, SNU16 e RT4 (IC50 50-150 nmol/L).

In vivo

In vivo, ODM-203 mostra una forte attività antitumorale sia nei modelli di xenotrapianto dipendenti da FGFR che in un modello di xenotrapianto angiogenico a dosi simili ben tollerate.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    H1581,SNU16,and RT4 cells

  • Concentrazioni

    up to 3 μmol/L

  • Tempo di incubazione

    96 h

  • Metodo

    The cells were allowed to attach overnight and then subsequently treated with the test compounds with an eight-dose concentration series up to 3 μmol/L for 96 hours.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Subcutaneous Renca syngenic model

  • Dosaggi

    20 and 40 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30301864/

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