5-HT Receptor Inibitori | 5-HT Receptor Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S2232	Ketanserin	Ketanserin (R41468, Ketanserinum) è un antagonista specifico del recettore serotoninergico 5-HT2A con un K_i di 2,5 nM per il 5-HT2A di ratto e umano, utilizzato come farmaco antipertensivo.	J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011088 Lab Invest, 2021, 1-14 Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
S2875	Prucalopride	Prucalopride (R-93877) è un agonista selettivo e ad alta affinità del recettore 5-HT per i recettori 5-HT4A e 5-HT4B con K_i rispettivamente di 2,5 nM e 8 nM, e mostra una selettività >290 volte superiore rispetto ad altri sottotipi di recettori 5-HT.	Gut, 2019, 68(8):1406-1416 Front Pharmacol, 2019, 10:1491 Nutrients, 2017, 9(12)
S2849	SB269970 HCl	SB269970 HCl è una forma di sale cloridrato di SB-269970, che è un antagonista del recettore 5-HT7 con pK_i di 8.3, mostra una selettività >50 volte superiore rispetto ad altri recettori.	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1 Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581 Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
S2677	BRL-15572 Dihydrochloride	BRL-15572 è un antagonista del recettore 5-HT1D con un pK_i di 7,9, e mostra anche una considerevole affinità per i recettori 5-HT1A e 5-HT2B, esibendo una selettività 60 volte superiore rispetto al recettore 5-HT1B.	Brain Behav Immun, 2018, 74:49-67 Anesth Analg, 2018, 10.1213/ANE.0000000000003757 Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178
S5857	Trazodone	Trazodone (AF-1161) è un antagonista del 5-HT 2A/2C receptor che viene utilizzato come antidepressivo per il trattamento del disturbo depressivo maggiore e dei disturbi d'ansia.	J Dev Biol, 2025, 13(3)22 Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321 Biomolecules, 2023, 13(9)1321
S2698	RS-127445	RS-127445 (MT500) è un antagonista selettivo del recettore 5-HT2B con pK_i di 9,5 e pIC50 di 10,4, che mostra una selettività >1000 volte maggiore rispetto ad altri 5-HT recettori.	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):23 Lab Invest, 2021, 1-14 Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
S1243	Agomelatine (S20098)	Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax, S20098) è classificata come disinibitore di noradrenalina-dopamina (NDDI) grazie al suo antagonismo del recettore 5-HT2C.	Cells, 2022, 11(21)3467 Sci Rep, 2018, 8(1):15753 Neuropsychiatry (London), 2018, None
S1615	Risperidone	Risperidone (R-64766) è un antagonista multi-bersaglio per i recettori della dopamina, della serotonina, adrenergici e istaminici, usato per trattare la schizofrenia e il disturbo bipolare.	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S4247	Prucalopride Succinate	Prucalopride (R-108512) è un agonista selettivo ad alta affinità del 5-HT4 receptor. I valori di Ki di prucalopride per il recettore 5-HT(4a) e 5-HT(4b) umano sono rispettivamente 2,5 nM e 8 nM.	Front Pharmacol, 2019, 10:1491 Front Pharmacol, 2018, 9:171 Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)
S4259	Vilazodone HCl	Vilazodone HCl (EMD68843, SB659746A) è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) e un agonista parziale dei recettori 5-HT1A, utilizzato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore.	Cell Rep Med, 2024, 5(10):101777 Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058 J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S3821	Nuciferine	La Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) è un importante alcaloide aporfinico attivo dalle foglie di N. nucifera Gaertn e possiede attività anti-iperlipidemia, anti-ipotensiva, anti-aritmica e secretagoga di insulina. Questo composto è un antagonista dei recettori 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) e 5-HT2B (IC50=1 μM), un agonista inverso del recettore 5-HT7 (IC50=150 nM), un agonista parziale dei recettori D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2,6 μM) e 5-HT6 (EC50=700 nM), un agonista dei recettori 5-HT1A (EC50=3,2 μM) e D4 (EC50=2 μM).	Int J Neuropsychopharmacol, 2025, pyaf019 Antioxidants (Basel), 2024, 13(6)714 Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199
S8183	Pimavanserin tartrate	Pimavanserin tartrate (ACP-103) è un agonista inverso potente e selettivo del recettore della serotonina 5-HT2A con un pIC50 di 8,73, utilizzato per trattare la psicosi associata alla malattia di Parkinson.	Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295 Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756 Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32
S1483	Iloperidone	Iloperidone (HP873) è un antagonista dei recettori della dopamina (D2)/serotonina (5-HT2), utilizzato per il trattamento della schizofrenia.	Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S1390	Ondansetron HCl	Ondansetron HCl è un antagonista del recettore della serotonina 5-HT3, utilizzato per prevenire nausea e vomito causati dalla chemioterapia e dalla radioterapia.	Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Immunity, 2019, 50(5):1163-1171 Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S4249	Flopropione	Flopropione è un agente spasmolitico o antispasmodico e agisce come antagonista del 5-HT1A receptor.	SSRN, 2023, 17 Pages Cells, 2022, 11(16)2585 Front Microbiol, 2020, 10:2936
S2096	Almotriptan Malate	Almotriptan Malate (LAS 31416) è un agonista selettivo del 5-HT1B/1D Receptor, usato per il trattamento degli attacchi di emicrania negli adulti.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Oncotarget, 2017, 9(3):3507-3518 Oncotarget, 2016, 7(9):9975-92
S2112	Blonanserin	Blonanserin (AD 5423) è un antagonista relativamente selettivo della serotonina (5-HT)2A e della dopamina D2, utilizzato nel trattamento della schizofrenia.	Curr Issues Mol Biol, 2025, 47(6)391 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2894	SB742457	SB742457 (GSK 742457) è un antagonista altamente selettivo del recettore 5-HT6 con un pKi di 9,63, che mostra una selettività >100 volte superiore rispetto ad altri recettori. Fase 2.	Sci Rep, 2018, 8(1):15753 Sci Rep, 2017, 7(1):4983
S3196	Azacyclonol	Azacyclonol (MER 17, MDL 4829), noto anche come γ-pipradol, è un farmaco usato per ridurre le allucinazioni negli individui psicotici.	Bioengineered, 2021, 12(1):7446-7458 Oncol Rep, 2020, 44(6):2503-2516
S5401	Tegaserod Maleate	Tegaserod Maleate (HTF-919) è una forma salina di idrogeno maleato di tegaserod, che è un agonista parziale del 5-HT4 receptor e si lega con alta affinità ai recettori 5-HT4. Ha un'affinità limitata per i recettori 5-HT1 e nessuna affinità apprezzabile per altri recettori 5-HT, muscarinici, adrenergici, dopaminergici o oppioidi.	Cancers (Basel), 2022, 14(15)3592 Front Oncol, 2021, 11:683241
S2852	BRL-54443	BRL 54443 è un agonista dei recettori 5-HT1E e 5-HT1F con pK_i di 8,7 e 9,25, rispettivamente, con una debole affinità di legame per i recettori 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D.	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965
S8447	8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)	8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) è un agonista classico di 5-HT1A con un pIC50 di 8,19. Questo composto ha una selettività quasi 1000 volte superiore per un sottotipo del sito di legame 5-HT1 e la sua emivita biologica è di 1,5 ore.	Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295 Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007
S4751	Cisapride hydrate	Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) agisce direttamente come agonista selettivo del 5-HT4 receptor della serotonina con un IC50 di 0,483 μM. E agisce anche indirettamente come parasimpaticomimetico.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Elife, 2021, 10e68714
S4694	Alosetron Hydrochloride	Alosetron Hydrochloride (GR 68755C, GR 68755X, Lotronex) è la forma di sale cloridrato di alosetron, un potente e selettivo antagonista del 5-HT3 receptor.	Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835 Cell, 2017, 170(1):185-198
S3716	Flibanserin	Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) è una molecola non ormonale, ad azione centrale, che agisce come agonista sui recettori postsinaptici 5-HT1A e come antagonista sui recettori 5-HT2A.	Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958 Nat Commun, 2021, 12(1):5919
S5538	Tropisetron	Tropisetron (ICS 205-930) è un antagonista del 5-HT3 receptor e agonista del α7-nicotinic receptor con un IC50 di 70,1 ± 0,9 nM per il 5-HT3 receptor.	Chin Med, 2024, 19(1):87 Neural Regen Res, 2023, 18(9):2019-2028
S1432	Sumatriptan Succinate	Sumatriptan Succinate (GR 43175) è un farmaco triptanico sulfamidico contenente un gruppo sulfonamidico per il trattamento delle emicranie.	J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S1607	Rizatriptan Benzoate	Rizatriptan Benzoate (MK-462) è un agonista dei recettori della serotonina 5-HT1B e 5-HT1D, utilizzato per trattare gli attacchi acuti di emicrania.	Viruses, 2024, 16(10)1559
S1649	Zolmitriptan	Zolmitriptan (BW-311C90) è un agonista del 5-HT(1B/1D) receptor, nuovo e altamente selettivo, utilizzato nel trattamento delle emicranie acute.	Int J Pharm, 2019, 560:294-305
S1345	Granisetron HCl	Granisetron è un antagonista del recettore della serotonina 5-HT3, utilizzato per trattare nausea e vomito indotti da chemioterapia.	Redox Biol, 2023, 67:102889
S8010	PRX-08066 Maleic acid	PRX-08066 Maleic acid è un antagonista selettivo del recettore 5-HT2B con un IC50 di 3,4 nM, previene la gravità dell'ipertensione arteriosa polmonare nel modello di ratto MCT. Fase 2.	Clin Exp Metastasis, 2018, 35(3):123-134
S4086	Loxapine Succinate	Loxapine Succinate (NSC 759578) è un inibitore di D2DR e D4DR, un antagonista del Dopamine Receptor serotoninergico e anche un agente antipsicotico dibenzoxazepinico.	Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S1996	Ondansetron	Ondansetron (GR 38032F, GR-C507/75, SN 307) è un antagonista del recettore 5-HT3 della serotonina utilizzato principalmente come antiemetico.	Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S2856	SB 271046 hydrochloride	SB 271046 hydrochloride è un antagonista del recettore 5-HT6 potente, selettivo e attivo per via orale con pK_i di 8,9, che mostra una selettività 200 volte maggiore rispetto ad altri sottotipi di recettori 5-HT.	Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S0723	BRL 15572	BRL-15572 è un antagonista preferenziale dei recettori 5-HT1D umani nativi, può essere uno strumento utile per la differenziazione tra i recettori 5-HT1B e 5-HT1D umani negli studi funzionali.	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):205
S3050	Palonosetron HCl	Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) è un antagonista 5-HT3 utilizzato nella prevenzione e nel trattamento della nausea e del vomito indotti dalla chemioterapia.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
S4889	Perospirone hydrochloride	Perospirone (SM-9018) è un antipsicotico atipico o di seconda generazione della famiglia degli azapironi che antagonizza i serotonin 5HT2A receptors e i dopamine D2 receptors. Mostra anche affinità verso i 5HT1A receptors come agonista parziale.	J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S3054	Alverine Citrate	Alverine Citrate (NSC 35459) è un farmaco usato per i disturbi gastrointestinali funzionali. Alverine Citrate è un 5-HT1A receptor antagonista, con una IC50 di 101 nM.	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 315(2):L133-L148
S4740	Sodium ferulate	Sodium ferulate (SF, Ferulic acid sodium salt), il sale sodico dell'acido ferulico, è un farmaco utilizzato nella medicina tradizionale cinese per il trattamento delle malattie cardiovascolari e cerebrovascolari e per prevenire la trombosi.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4953	Citalopram	Citalopram è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) che inibisce selettivamente il trasportatore della 5-HT, blocca la ricaptazione della 5-HT nella membrana presinaptica, prolunga e aumenta gli effetti della 5-HT e migliora la neurotrasmissione della serotonina inibendo potentemente e selettivamente la ricaptazione della serotonina (SSRI).	Alzheimers Dement, 2025, 21(3):e70081
S4635	Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate	Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) è un antagonista non selettivo di 5HT2 con un'IC50 di 0,6 nM. È anche un inibitore di SETD7/9.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4256	Buspirone HCl	Buspirone (Buspirone hydrochloride) è un farmaco ansiolitico serotoninergico (5HT(1A) receptor agonist) con un certo effetto dopaminergico D(2), utilizzato per i disturbi d'ansia.	Food Chem Toxicol, 2020, 30;141:111394
S5770	Pizotifen	Pizotifen (Pizotyline, BC-105) è un potente antagonista del 5-Hydroxytryptamine (5-HT, Serotonin) 5-HT2 receptor con un'alta affinità per il sito di legame 5-HT1C.	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
S3706	Sarpogrelate hydrochloride	Sarpogrelate (MCI-9042) è un antagonista selettivo del 5-HT2A con valori di pKi di 8.52, 7.43 e 6.57 rispettivamente per i recettori 5-HT2A, 5-HT2C e 5-HT2B.	Anim Biosci, 2025, 38(8):1633-1643
S3723	Ramosetron Hydrochloride	Ramosetron Hydrochloride (YM-060) è il sale cloridrato del ramosetron, un antagonista selettivo del serotonin (5-HT) receptor con potenziale attività antiemetica.	Theranostics, 2020, 10(16):7351-7368
S2582	Trazodone HCl	Trazodone HCl (AF-1161, KB-831) è un antidepressivo appartenente alla classe degli antagonisti dei recettori della serotonina e degli inibitori della ricaptazione per il trattamento dei disturbi d'ansia.	J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S2025	Urapidil HCl	Urapidil HCl è una forma di sale cloridrato di urapidil che è un antagonista del recettore α1-adrenergico e agonista del recettore 5-HT1A con pIC50 rispettivamente di 6,13 e 6,4.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2578	1-Phenylbiguanide	Il 1-Phenylbiguanide (Phenylbiguanide, PBG, N-Phenylbiguanide) è un agonista del recettore 5-idrossitriptamina3 (5-HT3) con una EC50 di 3,0 μM.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
S5052	Granisetron	Granisetron (Sancuso, Kevatril, Granisetronum, Sustol) è un antagonista del recettore della serotonina (5HT-3 selettivo) che viene utilizzato come antiemetico e antinausea per la chemioterapia antitumorale.	Neural Regen Res, 2023, 18(9):2047-2055
S3175	Atomoxetine HCl	Atomoxetine (LY 139603) è un inibitore selettivo del trasportatore di Norepinephrine (NE) con K_i di 5 nM, con affinità 15 e 290 volte inferiore per i trasportatori umani 5-HT e DA.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):532
S5563	Thioridazine hydrochloride	Thioridazine (Aldazine, Mellaril) è un potente agente ansiolitico e antipsicotico.	Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S5858	Vilazodone	Vilazodone (EMD-68843, SB-659746A) è un nuovo antidepressivo con un'attività inibitoria selettiva della ricaptazione della serotonina (5-HT) e un'attività agonista parziale del recettore 5-HT1A. L'affinità della vilazodone è molto più alta nel sito di ricaptazione della 5-HT (Ki=0,1 nM) che nei siti della noradrenalina (Ki=56 nM) e della dopamina (Ki=37 nM).	J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S1869	Dapoxetine HCl	Dapoxetine HCl (LY-210448) è un nuovo inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina ad azione rapida, utilizzato per il trattamento dell'eiaculazione precoce.
S1488	Naratriptan HCl	Naratriptan HCl è un agente triptano utilizzato per il trattamento delle emicranie.
S2691	BMY 7378 Dihydrochloride	BMY 7378 è un inibitore multitarget del α2C-adrenoceptor e del α1D-adrenoceptor con un pK_i rispettivamente di 6,54 e 8,2, e agisce come agonista e antagonista misto per il recettore 5-HT1A con un pK_i di 8,3.
S1385	Mosapride Citrate	Il Mosapride Citrate (TAK-370, AS-4370, Gasmotin) è un agente gastroprocinetico che agisce come agonista selettivo del 5HT4.
S2016	Mirtazapine	Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin) è un antagonista adrenergico e del recettore della serotonina, usato per trattare la depressione.
S1898	Tropisetron HCl	Tropisetron HCl (ICS 205-930) è un antagonista potente e selettivo del 5-HT3 receptor e un agonista del α7-nicotinic receptor, usato per trattare nausea e vomito dopo la chemioterapia.
S3180	Eletriptan HBr	Eletriptan (UK-116044) è un agonista selettivo dei recettori 5-HT1B e 5-HT1D con K_i di 0,92 nM e 3,14 nM, rispettivamente.
S1394	Pizotifen Malate	Pizotifen Malate (Sandomigran, pizotyline, BC-105) è un agente a base di benzocicloeptano usato per l'emicrania ricorrente.
S2106	Azasetron HCl	Azasetron HCl (Y-25130) è un antagonista selettivo del 5-HT3 Receptor con IC50 di 0,33 nM utilizzato nella gestione della nausea e del vomito indotti dalla chemioterapia antitumorale.
S5741	Quetiapine	Quetiapine (ICI204636) è un antipsicotico atipico utilizzato per il trattamento della schizofrenia, del disturbo bipolare e del disturbo depressivo maggiore. Questo composto è un agonista dei 5-HT receptors con un pEC50 di 4,77 per il 5-HT1A receptor umano. È un antagonista del dopamine receptor con un pIC50 di 6,33 per il D2 receptor umano. Questa sostanza chimica ha un'affinità da moderata ad alta per il D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor umano con pKi di 7,23, 5,74, 7,54, 5,55.
S0496	PF-04995274	PF-04995274 (PF-4995274) è un agonista parziale potente, ad alta affinità, attivo per via orale del serotonin 4 receptor (5-HT4R) con una EC50 di 0,47 nM, 0,36 nM, 0,37 nM e 0,26 nM per i recettori umani 5-HT4A/4B/4D/4E, rispettivamente. Per quanto riguarda il recettore di ratto 5-HT4S/4L/4E, la EC50 è di 0,59 nM, 0,65 nM e 0,62 nM, rispettivamente. Questo composto è in grado di penetrare nel cervello e può essere utilizzato per i disturbi cognitivi associati alla malattia di Alzheimer.
E6066^New	cyproheptadine	cyproheptadine è un antagonista potente e oralmente attivo del recettore 5-HT2A con effetti antiserotoninergici e antidepressivi. Mostra anche attività antiaggreganti piastriniche e ha il potenziale per trattare disturbi tromboembolici e depressivi.
S5848	Frovatriptan Succinate	Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) è la forma sale succinato di frovatriptan, un triptano sintetico con attività agonista del serotonin (5-HT) receptor, in particolare per i recettori 5-HT1B/1D.
S5326	Dolasetron	Dolasetron (MDL-73147EF) è un antagonista altamente specifico e selettivo del recettore della serotonina 5-HT3. Ha un'attività minima su altri recettori della serotonina conosciuti e una bassa affinità per i recettori della dopamina.
E4952	Nefazodone	Nefazodone è un antagonista selettivo dei recettori 5-HT2A e inibisce moderatamente la ricaptazione di serotonina e Norepinephrine, migliorando la trasmissione sinaptica 5-HT. È anche un potente inibitore del CYP3A4 con ridotti effetti anticolinergici, alfa-adrenolitici e sedativi, insieme a notevoli proprietà immunoprotettive.
E6060^New	BUSPIRONE	BUSPIRONE (Ansial) è un potente agonista del recettore 5-HT1A della serotonina e un antagonista del recettore D2 della dopamina. Esibisce attività ansiolitica e antidepressiva, allevia ansia, depressione e colite, sopprime la neuroinfiammazione, modula il microbiota intestinale e può essere utilizzato nella ricerca per il trattamento di ansia e depressione.
S5472	Nafronyl oxalate salt	Nafronyl oxalate salt è la forma di sale ossalato di nafronyl, che è un antagonista selettivo dei recettori 5-HT2 e un vasodilatatore utilizzato nella gestione dei disturbi vascolari periferici e cerebrali.
S5253	Cisapride (R 51619)	Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid) è un agonista non selettivo del 5-HT4 receptor con effetti gastroprocinetici.
S0939	γ-Mangostin	La γ-Mangostin (Gamma-Mangostin) è un nuovo antagonista competitivo dei recettori 5-idrossitriptamina 2A (5-HT2A), in grado di ridurre la risposta della pressione di perfusione dell'arteria coronarica di ratto alla 5-HT2A con una IC50 di 0,32 µM e di inibire il legame di [3H] spiperone ai miociti aortici di ratto coltivati con una IC50 di 3,5 nM. La Gamma-Mangostin è anche un inibitore della fibrillazione della transtiretina (TTR).
S0282	YL 0919	YL0919, un nuovo composto strutturale, esercita un duplice effetto sul sistema serotoninergico, sia come agonista del recettore 5-idrossitriptamina 1A (5-HT1A) che come bloccante della ricaptazione della 5-HT, mostrando notevoli effetti antidepressivi nei modelli animali.
S9239	Isocorynoxeine	Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine), un alcaloide principale trovato in Uncaria rhynchophylla, esibisce ampi effetti benefici sui sistemi cardiovascolare e cardiocerebrovascolare. Questo composto sopprime la risposta di corrente mediata dal 5-HT2A receptor con IC50 di 72,4 μM.
S6324	5-Methoxytryptamine	La 5-Methoxytryptamine (Mexamine, Methoxytryptamine) è un derivato della triptamina che agisce come agonista completo sui recettori 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6 e 5-HT7.
E6067^New	Frovatriptan succinate hydrate	Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate, SB 209509 succinate) è un agonista potente, selettivo e attivo per via orale di 5-HT1B con un valore di pEC50 di 8,2 e del 5-HT1D receptor. Mostra una selettività >10 volte superiore per 5-HT1B e 5-HT1D rispetto a 5-HT1A, 5-HT1F e 5-HT7 e una selettività >1000 volte superiore rispetto ad altri 5-HT, dopamina, istamina H1 e α1-adrenoceptori.
S2865	VUF 10166	VUF10166 è un antagonista nuovo, potente e competitivo per il recettore 5-HT3A con un K_i di 0,04 nM; la sua affinità per il recettore 5-HT3AB è significativamente inferiore.
E4835	Sumatriptan	Sumatriptan (GR43175) è un agonista selettivo del 5-HT1D receptor, che viene utilizzato efficacemente nel trattamento acuto dell'emicrania. Provoca una risposta vasopressoria nelle circolazioni arteriose sistemiche e polmonari e una vasocostrizione dell'arteria coronarica.
S6351^New	Serotonin	La Serotonin è un neurotrasmettitore monoaminico nel Sistema Nervoso Centrale (SNC) e un agonista endogeno del 5-HT Receptor. Questo composto è anche un inibitore della catecol O-metiltransferasi (COMT).
E4903	Dalasetron Mesylate Hydrate	Dalasetron Mesylate hydrate (MDL-73147EF hydrate) è un antagonista del serotonin 5-HT3 receptor. È usato nel trattamento di pazienti con nausea e vomito dopo la chemioterapia.
S0313	Volinanserin	Volinanserin (Volinanserin Hydrochloride Salt, MDL100907, M 100907, MDL-100,907) è un antagonista altamente selettivo e potente del 5-HT2 receptor con un Ki di 0,36 nM. Questo composto mostra attività antipsicotica.
S9258	(+)-Isocorynoline	L'isocorinoxeina, un importante alcaloide ossindolico tetraciclico bioattivo presente in Uncaria rhynchophylla, mostra un'inibizione dose-dipendente della risposta corrente mediata dal recettore 5-HT2A con un IC50 di 72,4 μM e presenta vari effetti benefici, tra cui abbassamento della pressione sanguigna, vasodilatazione e protezione contro il danno neuronale indotto dall'ischemia.
S0318	Ansofaxine hydrochloride	Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065), un inibitore del triplice reuptake, inibisce il reuptake di serotonina, dopamina e norepinefrina con valori di IC50 di 723, 491 e 763 nM, rispettivamente.
E4477	Lumateperone	Lumateperone (ITI-007) è un antagonista del 5-HT2A receptor con Ki di 0,54 nM. Ha attività antitumorale e può essere utilizzato anche in studi su disturbi psichiatrici come la schizofrenia.
S3510	NLX-101	NLX-101 (F-15599) è un agonista parziale altamente selettivo del 5-HT1A receptor che media un'attività simil-antidepressiva nei ratti tramite i recettori 5-HT1A della corteccia prefrontale.
S5185	Perospirone	Perospirone (base libera SM-9018) è un antagonista oralmente attivo del 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor, del dopamine2 (D2) receptor e del 5-HT1A receptor con Ki di 0,6 nM, 1,4 nM e 2,9 nM, rispettivamente.
S0779	Pirenperone	Pirenperone (R-47456, R-50656), un derivato della chinazolina, è un antagonista selettivo del SR-2A (5-HT2 serotonin receptor) se impiegato a basse dosi. Questo composto si comporta come un tipico neurolettico se usato a dosi più elevate (superiori a 0,1 mg/kg).
S5398	Nefazodone hydrochloride	Nefazodone hydrochloride (BMY-13754-1) è la forma salina cloridrato di nefazodone, che è un antidepressivo atipico che mostra attività antagonista sulla ricaptazione della serotonina.
E4851	Tandospirone citrate	Tandospirone citrate è un agonista potente, selettivo e parziale del 5-HT1A receptor. Ha mostrato una buona permeabilità nell'intestino, con la diffusione passiva come modalità principale di assorbimento del farmaco; ha anche effetti ansiolitici e può essere usato nei trattamenti del disturbo d'ansia generalizzato.
E4840	Ziprasidone hydrochloride monohydrate	Ziprasidone hydrochloride monohydrate è un farmaco antipsicotico, un antagonista combinato del 5-HT (serotonina) e Dopamine Receptor. Esibisce affinità di legame per D2, 5-HT2A, 5-HT1A con valori Ki rispettivamente di 4,8 nM, 0,42 nM e 3,4 nM.
E4976	Tegaserod	Tegaserod è un agonista oralmente attivo del recettore della serotonina 4 (5-HT4R) e agisce anche come antagonista del recettore 5-HT2B con valori di pKi di 7,5, 8,4 e 7,0 per i recettori 5-HT2A, 5-HT2B e 5-HT2C umani ricombinanti, rispettivamente. Questo composto ha attività antitumorale ed è usato nella ricerca sulla sindrome dell'intestino irritabile (IBS).
E0070	4F 4PP oxalate	4F 4PP oxalate è un antagonista del sottotipo recettoriale della serotonina (5-HT) 5-HT2A (Ki = 5,3 nM), selettivo per i recettori 5-HT2A rispetto ai recettori 5-HT1C (Ki = 620 nM).
S2649	SB 200646	SB 200646 (SB 200646A) è un antagonista potente, selettivo e attivo per via orale di 5-HT2B/2C rispetto al recettore 5-HT2A, con una selettività 50 volte superiore. I valori di pKi per il recettore 5-HT2C di ratto, il recettore 5-HT2B di ratto e il recettore 5-HT2A di ratto sono rispettivamente 6,9, 7,5 e 5,2. Questo composto presenta proprietà elettrofisiologiche e ansiolitiche in vivo.
E4812	Fluoxetine	Fluoxetine (LY-110140 base libera) è un inibitore selettivo della ricaptazione della 5-hydroxytryptamine (5-HT). Questo composto è ampiamente utilizzato nel trattamento della depressione, dei sintomi legati all'ansia e mostra anche attività anticonvulsivante.
E4870	Naratriptan	Naratriptan è un agonista dei recettori della 5-idrossitriptamina_1B/D (5-HT_1B/D), che riduce la frequenza della cefalea a grappolo.
E4866	Paroxetine	Paroxetine è un potente e selettivo inibitore della ricaptazione della serotonina (SSRI) utilizzato per trattare la depressione e i disturbi d'ansia. Inibisce la piroptosi e riduce la formazione di osteoclasti bloccando la via di segnalazione NF-κB.
S3913	Pimethixene maleate	Pimethixene maleate, un antistaminico, agente antimigraine e composto antiserotoninergico, è un antagonista altamente potente di un'ampia gamma di recettori monoaminergici, inclusa una varietà di recettori della serotonina. Pimethixene maleate inibisce 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 e Muscarinic M2 con pKi di 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 e 9.38, rispettivamente.
S0113	Eptapirone	Eptapirone (F11440) è un agonista potente, selettivo, ad alta efficacia del 5-HT1A receptor con marcato potenziale ansiolitico e antidepressivo. L'affinità (pKi) di questo composto per i siti di legame 5-HT1A è 8,33.
S4839	Mosapride	Mosapride è un agente gastroprocinetico che agisce come un agonista selettivo della 5HT4.
S9039	Albiflorin	Albiflorin, un prodotto naturale isolato da Paeoniae Radix, è un nuovo inibitore del reuptake di 5-HT e NE con elevata selettività.
S4748	Ondansetron Hydrochloride Dihydrate	L'Ondansetron è un antagonista altamente specifico e selettivo del recettore della serotonina 5-HT3 receptor (Ki=6,16 nM), con bassa affinità per i recettori della dopamina.
S5987^New	Ritanserin (R 55667)	Ritanserin (R 55667) è un antagonista altamente potente, selettivo, attivo per via orale e a lunga durata d'azione del 5-HT2 receptor con un IC50 di 0,9 nM. Presenta un'attività minima sui recettori H1, D2 e adrenergici e migliora l'attività dei neuroni dopaminergici del mesencefalo bloccando l'inibizione mediata dal 5-HT2.
E7725	Doxepin	Doxepin (MF 10) è un potente inibitore della ricaptazione della serotonina e della ricaptazione della noradrenalina con un Ki di 68 nM e 29,5 nM, rispettivamente. Agisce come antagonista dei recettori istamina H1, acetilcolina muscarinica e recettore α1 adrenergico con un Ki di 0,24 nM, 83 nM e 24 nM, rispettivamente e inibisce significativamente CYP450.
E7733	SB 242084 dihydrochloride	SB 242084 dihydrochloride è un antagonista selettivo, ad alta affinità, potente e penetrante nel cervello del 5-HT2C receptor con un pKi di 9,0. Presenta attività ansiolitica e può avere il potenziale per il trattamento dell'ansia, della depressione e dei sintomi negativi della schizofrenia.
E4839	Ziprasidone	Ziprasidone(CP-88059,Geodon,Zeldox) è un agonista oralmente attivo del 5-HT(1A) receptor. Ha un'alta affinità per la dopamina D2, D3, la 5-idrossitriptamina 5HT2A, 5HT2C, 5HT1A, 5HT1D, i recettori -adrenergici
E4930	Asenapine	Asenapine (Org 5222, HSDB8061) è un antagonista recettoriale multi-bersaglio. Agisce come antagonista dei recettori della serotonina con valori di pKi di 8,4-10,5, degli adrenorecettori con valori di pKi di 8,9-9,5, dei dopamine receptors con valori di pKi di 8,9-9,4 e dei histamine receptors con valori di pKi di 8,2-9,0.
E2356	Tandospirone	Tandospirone (SM-3997), un agonista parziale potente e selettivo del 5-HT1A receptor, con un Ki di 27 nM, ha attività ansiolitiche e antidepressive.
S6465	Tafamidis	Tafamidis è uno stabilizzatore cinetico della transtiretina (TTR) che previene l'amiloidogenesi da TTR wild-type e mutanti.
S5843	Cinitapride Hydrogen Tartrate	Cinitapride Hydrogen Tartrate è un agente gastroprocinetico che agisce come agonista dei recettori 5-HT1 e 5-HT4 e come antagonista dei recettori 5-HT2
E6699^New	Opiranserin hydrochloride	Opiranserin hydrochloride (VVZ-149 hydrochloride) è un analgesico non oppioide e non FANS che agisce come duplice antagonista del trasportatore di glicina di tipo 2 (GlyT2) e del recettore della serotonina 2A (5HT2A), con IC50 di 0,86 μM e 1,3 μM, rispettivamente.
S0893	SB-200646A	SB-200646A è il primo antagonista selettivo del recettore 5-HT_2B/2C rispetto al 5-HT_2A con valori di pKi di 7,5, 6,9 e 5,2 per 5-HT_2B, 5-HT_2C e 5-HT_2A, rispettivamente.
E4874	Lumateperone Tosylate	Lumateperone Tosylate (ITI-007) è un antagonista del 5-HT2A receptor. Agisce anche come agonista parziale dei recettori D2 presinaptici, come antagonista dei recettori D2 postsinaptici e come modulatore del dopamine D1 receptor. Lumateperone Tosylate dimostra attività antitumorale.
S2644	Lerisetron	Lerisetron (F 0930, F 0930RS) è un antagonista del recettore 5-HT3 con IC50 di 0,81 μM.
E8039	Roluperidone	Roluperidone (CYR-101; MIN-101) è un derivato ammidico ciclico con attività antagonista contro i recettori serotoninergici 5-HT2A, sigma-2 e α1A-adrenergici. Presenta un Ki di 7,53 nM per i recettori 5-HT2A e di 8,19 nM per i recettori sigma-2, con potenziale per il trattamento della schizofrenia.
E4907	Clomipramine	Clomipramine (Hydiphen, Anafranil base) blocca la produzione di norepinefrina nel sistema nervoso centrale e la 5-HT reuptake, esercitando così effetti sedativi e anticolinergici, con una IC50 di 1,5 nM. Questo composto è anche un inibitore non selettivo della ricaptazione delle monoamine che può influenzare la trasmissione di più neurotrasmettitori.
S0222	Lvguidingan	Lvguidingan (Anticonvulsant 7903, 3,4-diclorofenil propenilisobutilammide) è un agente anticonvulsivante/antiepilettico. È stato riscontrato che questo composto è in grado di aumentare la concentrazione di 5-HT e 5-HIAA nel cervello dei topi.
E4862	Pimethixene	Pimethixene (Calmixen, Pimetixene) è un antagonista altamente potente e non selettivo del recettore 5-HT_2B, con un pKi di 10,44. Funziona anche come antistaminico e agente anticolinergico, ed è un antagonista multi-target altamente potente con effetti antagonistici su più recettori.
S4283	Cyclobenzaprine HCl	Cyclobenzaprine HCl (ciclobenzaprina cloridrato) è un miorilassante che blocca le sensazioni di dolore, utilizzato per il trattamento degli spasmi muscolari; Un antagonista del recettore 5-HT2.
S9510	Protriptyline hydrochloride	Protriptyline Hydrochloride è la forma sale cloridrato di protriptilina. La protriptilina è un'amina secondaria triciclica con proprietà antidepressive che agisce inibendo la ricaptazione della serotonina e della noradrenalina.
S2669	LY310762 HCl	LY310762 è un antagonista del recettore 5-HT1D con K_i di 249 nM, con un'affinità più debole per il recettore 5-HT1B.
S9174	Xanthotoxol	Xanthotoxol (8-Idrossipsoralene, 8-Idrossipsoralene, 8-Idrossifuranocumarina, Psoralene), una furocumarina lineare biologicamente attiva trovata in un gran numero di piante, mostra forti attività farmacologiche come effetti antinfiammatori, antiossidanti, antagonisti della 5-HT e neuroprotettivi.
S5740	Palonosetron	Palonosetron (RS25259, RS 25259 197) è un antagonista 5-HT3 con valore Ki di 0,17 nM. È utilizzato nella prevenzione e nel trattamento della nausea e del vomito indotti dalla chemioterapia (CINV).
S5060	Metadoxine	Metadoxine (Metadoxil, Metasin, piridossina-pirrolidone carbossilato), conosciuta anche come piridossina-pirrolidone carbossilato, è un farmaco usato per trattare l'intossicazione alcolica cronica e acuta. Questo composto è un nuovo antagonista del 5-HT2B receptor con un possibile ruolo terapeutico nel trattamento dell'ADHD.
S5749	Chlorpromazine	La Chlorpromazine (CPZ) è un agente antipsicotico tipico a bassa potenza utilizzato per trattare disturbi psicotici come la schizofrenia. Questo composto inibisce in vitro il 5-HT(2A) receptor e la Dopamine D2. Inibisce anche il sodium channel e blocca i potassium channels HERG con una IC50 di 21,6 μM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6 J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S3024	Lamotrigine	Lamotrigine (BW-430C,LTG) è un nuovo farmaco anticonvulsivante per l'inibizione della 5-HT con IC50 di 240 μM e 474 μM in piastrine umane e sinaptosomi del cervello di ratto, e questo composto è anche un bloccante dei Sodium Channel.	iScience, 2024, 27(10):110862 Front Pharmacol, 2024, 15:1489888 Nat Commun, 2022, 13(1):2785
S4053	Sertraline HCl	Sertraline HCl (CP-51974-1) è un antagonista della 5-HT con K_i di 13 nM.	EMBO Mol Med, 2025, 17(4):625-644 Cell Rep, 2024, 43(10):114818 Antimicrob Agents Chemother, 2021, AAC.01146-20
S2084	Duloxetine HCl	Duloxetine HCl (LY-248686) è un inibitore della ricaptazione della serotonina-noradrenalina con K_i di 4,6 nM, utilizzato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore e del disturbo d'ansia generalizzato (GAD).	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):378-88 J Pharmacol Exp Ther, 2014, 349(3):402-7
S4358	Pimozide	Pimozide (Orap, R6238) è un antagonista dei Dopamine Receptors con Ki di 0,83 nM, 3,0 nM e 6600 nM per i dopamine D3, D2 and D1 receptors, rispettivamente. Questo composto mostra anche affinità di legame per 5-HT1A and α1-adrenoceptor con Ki di 310 nM e 39 nM, rispettivamente. È un farmaco antipsicotico con attività antitumorale e sopprime l'attività di STAT3 and STAT5.	Mol Metab, 2025, 91:102069 Oncogenesis, 2025, 14(1):31 Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S4064	Escitalopram Oxalate	Escitalopram Oxalate è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (5-HT) (SSRI) con K_i di 0,89 nM.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(10):e2420499122 Cell Rep, 2024, 43(10):114818 J Matern Fetal Neonatal Med, 2023, 36(1):2183468
S3183	Amitriptyline HCl	Amitriptyline HCl è un inibitore sia del Serotonin Transporter (SERT) che del Norepinephrine Transporter (NET) con Ki di 3,45 nM e 13,3 nM, rispettivamente. Questo composto inibisce anche il Histamine Receptor H1, il Histamine Receptor H4, il 5-HT2 e il sigma 1 receptor con Ki di 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM e 287 nM, rispettivamente. È un antidepressivo triciclico (TCA).	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S5714	lurasidone	Lurasidone (SM-13496) è un agente antipsicotico di seconda generazione che mostra un antagonismo completo sui recettori dopamina D2 e serotonina 5-HT2A con affinità di legame Ki = 1 nM e Ki = 0,5 nM, rispettivamente. Questo composto ha anche un'elevata affinità per i recettori serotonina 5-HT7 (Ki = 0,5 nM), un'attività agonista parziale sui recettori 5-HT1A (Ki = 6,4 nM) e manca di affinità per i recettori istaminici H1 e muscarinici M1.	Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090 Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520
S4377	Imipramine HCl	Imipramine (Melipramine, G 22355) è un antidepressivo triciclico (TCA) del gruppo delle dibenzazepine, utilizzato principalmente nel trattamento della depressione maggiore e dell'enuresi (incapacità di controllare la minzione).	Cancer Drug Resist, 2022, 5(3):612-624 Antioxidants (Basel), 2021, 10(6)956 Biomedicines, 2021, 9(9)1230
S0476	SCH-23390 hydrochloride	SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) è un antagonista altamente potente e selettivo del dopamine D1-like receptor con Ki di 0,2 nM e 0,3 nM per i sottotipi di recettori dopaminergici D1 e D5, rispettivamente. Questo composto è un agonista potente e altamente efficace dei h5-HT2C receptors con Ki di 9,3 nM. Esso inibisce direttamente i G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels con IC50 di 268 nM.	Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22 Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S3817	Harmine hydrochloride	L'Harmine (Telepatina), un alcaloide fluorescente dell'armala appartenente alla famiglia delle beta-carboline, è un inibitore altamente permeante alle cellule e competitivo del legame dell'ATP alla tasca chinasica di DYRK1A, con un valore di IC50 circa 60 volte superiore per DYRK2. L'Harmine inibisce anche le monoamino ossidasi (MAO), il PPARγ e le chinasi cdc-like (CLKs). L'Harmine inibisce il recettore della serotonina 5-HT2A con un Ki di 397 nM.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):282 Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S5947	Amitriptyline	Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) è un antidepressivo triciclico (TCA) con proprietà analgesiche, ampiamente utilizzato per trattare la depressione e il dolore neuropatico. Questo composto è un inibitore sia del serotonin transporter (SERT) che del norepinephrine transporter (NET) con Ki di 3,45 nM e 13,3 nM, rispettivamente. Inibisce anche il histamine receptor H1, il histamine receptor H4, 5-HT2 e il sigma 1 receptor con Ki di 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM e 287 nM, rispettivamente. Questo prodotto è un solido ceroso.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S5949	Metoclopramide hydrochloride hydrate	Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) idrato è principalmente un antagonista del Dopamine Receptor, con attività antagonista del 5HT3 Receptor e agonista del 5HT4 Receptor, ed è usato come antiemetico e gastroprocinetico.	Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344 Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S1642	Methyldopa	Methyldopa (Aldomet) è un inibitore competitivo della DOPA decarboxylase con una ED50 di 21,8 mg/kg.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4910	Cariprazine	Cariprazine (RGH-188, MP-214) agisce principalmente come agonista parziale sui dopamine receptors, con valori di pKi di 10,07 per i recettori D₃, 9,16 per D_2L e 9,31 per D_2S. Agisce anche come antagonista per i serotonin receptors, con pKi di 9,24, 8,59, 7,73 e 6,87 rispettivamente per i recettori 5-HT2B, 5-HT_1A, 5-HT_2A e 5-HT_2C.	J Dev Biol, 2025, 13(3)22
S1245	Latrepirdine 2HCl	La Latrepirdina è un antagonista neuroattivo e attivo per via orale di molteplici bersagli farmacologici, inclusi i histamine receptors, i GluR e i 5-HT receptors, utilizzato come farmaco antistaminico.
S5153	Tetrahydroberberine	La Tetrahydroberberine (Canadine) è un alcaloide isochinolinico con affinità micromolare per i recettori dopamine D2 (antagonista, pKi = 6.08) e 5-HT1A (agonista, pKi = 5.38) ma affinità da moderata a nulla per altri recettori della serotonina rilevanti.
S7538	RS-102895 Hydrochloride	Il cloridrato di RS-102895 (HCl) è un potente antagonista del Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) con un IC50 di 360 nM e non mostra alcun effetto su CCR1. Il cloridrato di RS-102895 inibisce anche i recettori α1a e α1d umani, il 5-HT1a receptor della corteccia cerebrale di ratto nelle cellule con IC50 di 130 nM, 320 nM e 470 nM, rispettivamente.
E4856	Rotigotine Hydrochloride	Il Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) è un potente agonista del dopamine receptor, con valori di Ki di 0,71 nM per il recettore della dopamina D3, 4-15 nM per i recettori D2, D5, D4 e 83 nM per il recettore della dopamina D1. Agisce anche come agonista parziale del 5-HT1A receptor e come antagonista del α2B-adrenergic receptor.
S5965	Urapidil	L'Urapidil è un farmaco antipertensivo che agisce come antagonista del α1 adrenoreceptor e agonista del 5-HT1A.
S0104	Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride	Il Pardoprunox cloridrato (DU-126891, SME-308) è un agonista potente ma parziale del dopamine D2 receptor con pEC50 di 8.0, e un agonista parziale nell'induzione del [³⁵S]GTPγS binding con pEC50 di 9.2 e un agonista del serotonin 5-HT1A receptor, con pEC50 di 6.3, rispettivamente.
S5707	Aripiprazole lauroxil	Aripiprazole lauroxil (Aristada) è un profarmaco a rilascio prolungato di aripiprazolo progettato per l'iniezione intramuscolare. Agisce come stabilizzatore del sistema dopaminergico-serotoninergico, con un potente agonista parziale per i recettori della dopamine D2 e della serotonina 5-HT1A, mentre è un antagonista per i recettori della serotonina 5-HT2A.
S6087	Indophagolin	Indophagolin, un potente inibitore dell'autofagia contenente indolina con IC50 di 140 nM, antagonizza il recettore purinergico P2X4, così come P2X1 e P2X3 con IC50 di 2,71, 2,40 e 3,49 μM, rispettivamente, e ha anche un forte effetto antagonista sul recettore della serotonina 5-HT6 con IC50 di 1,0 μM.
S5485	Desipramine Hydrochloride	Desipramine hydrochloride (Desmethylimipramine, Norimipramine, EX-4355, G-35020, JB-8181, NSC-114901) è un antidepressivo triciclico derivato dalla dibenzazepina che agisce come un inibitore selettivo della ricaptazione della norepinefrina. Mostra anche deboli effetti inibitori della ricaptazione della serotonina, bloccanti α1, antistaminici e anticolinergici.
S5071	Duloxetine	Duloxetine (LY-248686) è un potente inibitore della captazione di serotonina (5-idrossitriptamina, 5-HT) e noradrenalina (NE) in vitro e in vivo ed è 3-5 volte più efficace nell'inibire la captazione di 5-HT.
S5428	Promazine hydrochloride	La Promazine (Ramtiazina, Sinofenina) è un antagonista dei Dopamine Receptor di tipo 1, 2 e 4, dei 5-HT Receptor di tipo 2A e 2C, dei recettori muscarinici da 1 a 5, dei recettori alfa(1) e dei recettori H1 dell'istamina con effetti antipsicotici.
E7427	Dehydroaripiprazole	Dehydroaripiprazole (OPC-14857, DM-14857) è il metabolita attivo dell'aripiprazolo, metabolizzato principalmente da CYP3A4 e CYP2D6. Inibisce il rilascio di glutammato dalle terminazioni nervose prefrontocorticali di ratto attivando i recettori dopamine D2 e 5-HT1A, riducendo l'eccitabilità delle terminazioni nervose e l'attivazione di VDCC attraverso una cascata di segnalazione mediata da PKA, contribuendo potenzialmente ai suoi effetti neuroprotettivi nel danno eccitotossico.