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LY310762 HCl 5-HT Receptor antagonista

N. Cat.S2669

LY310762 è un antagonista del recettore 5-HT1D con Ki di 249 nM, con un'affinità più debole per il recettore 5-HT1B.
LY310762 HCl 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 430.94

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Controllo Qualità

Lotto: S266901 4-Methylpyridine]24 mg/mL]true]DMSO]0.4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.74%
98.74

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 430.94 Formula

C24H27FN2O2.HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 192927-92-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1(C2=CC=CC=C2N(C1=O)CCN3CCC(CC3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F)C.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

4-Methylpyridine : 24 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (0.92 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
5-HT1D
249 nM(Ki)
In vitro
LY310762 ha un'affinità più alta per il recettore 5-HT1D della cavia rispetto al recettore 5-HT1B. LY310762 potenzia il deflusso di [3H]5-HT indotto dal potassio da fette corticali di cavia con una EC50 di 30 nM. La massima potenziamento del deflusso indotto dal potassio che si ottiene con LY310762 è di circa il 40%. LY310762 blocca la diminuzione dell'ampiezza dell'EPSC indotta da Sumatriptan.
In vivo
La somministrazione sistemica di LY310762 (10 mg/kg i.p.) produce un ulteriore significativo potenziamento della risposta 5-HT alla fluoxetina (20 mg/kg i.p.) rispetto agli animali che ricevono un'iniezione di veicolo di controllo. Negli animali trattati con fluoxetina, i livelli di 5-HT aumentano dal 312±43% a un massimo del 683% dopo LY310762. Negli animali di controllo, i livelli di 5-HT rimangono invariati (250%). LY310762 somministrato da solo aumenta anche significativamente i livelli basali di 5-HT al di sopra dei controlli del veicolo, raggiungendo un massimo del 258% rispetto al controllo pre-iniezione.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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