COX inibitori (COX Inhibitors)

COX (Cyclooxygenase), which is also called prostaglandin-endoperoxide synthase, plays the rate-limiting role in the process of converting arachidonic acid to prostaglandins and thromboxane. Cyclooxygenase is the molecular target for aspirin and NSAIDs(non-steroidal antiinflammatory drugs). COX contains 3 isoenzymes which are called COX-1, COX2, and COX3.

Prodotti selettivi di isoforme

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S1396 Resveratrol (trans-Resveratrol) Il Resveratrol ha un ampio spettro di bersagli tra cui le cicloossigenasi (cioè COX, IC50=1.1 μM), le lipoossigenasi (LOX, IC50=2.7 μM), le chinasi, le sirtuine e altre proteine. Ha effetti antitumorali, antinfiammatori, ipoglicemizzanti e altri effetti cardiovascolari benefici. Il Resveratrol induce mitofagia/autofagia e apoptosi dipendente dall'autofagia.
PLoS One, 2026 Mar 16, e0344872
PLoS One, 2026 Mar 16, e0344872
Theranostics, 2026, 16(9):4768-4786
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S1261 Celecoxib (SC-58635) Celecoxib è un inibitore selettivo della COX-2 con un'IC50 di 40 nM nelle cellule Sf9.
Cell Rep, 2026, 45(2):116963
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00494-5
Emerg Microbes Infect, 2025, 14(1):2522877
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S3017 Aspirin L'Aspirin è un salicilato e un inibitore irreversibile di COX1 e COX2, usato come analgesico per alleviare dolori e disturbi minori, come antipiretico per ridurre la febbre e come farmaco antinfiammatorio. Questo composto induce l'autophagy e stimola la mitophagy.
J Biol Chem, 2025, 301(2):108195
PLoS One, 2025, 20(9):e0332825
iScience, 2024, 27(10):110862
S1723 Indomethacin Indomethacin è un inibitore non selettivo di COX1 e COX2 con IC50 di 0,1 μg/mL e 5 μg/mL, rispettivamente, utilizzato per ridurre febbre, dolore, rigidità e gonfiore.
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08257-4
Cell Rep Med, 2024, 5(12):101849
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
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S8433 NS-398 (NS398) NS-398 (N-(2-cicloesilossi-4-nitrofenil)metansolfonammide) è un inibitore selettivo della cicloossigenasi-2 (COX-2), con valori di IC50 per COX-1 e -2 ricombinanti umane di 75 e 1,77 μM, rispettivamente.
Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
Elife, 2023, 12e82970
PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402
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S4686 Vitamin E Vitamin E (D-alfa-Tocoferolo) è una vitamina liposolubile con potenti proprietà antiossidanti. È un potente scavenger di radicali perossilici e inibisce in modo non competitivo l'attività della cicloossigenasi in molti tessuti, inibisce anche l'angiogenesi e la dormienza tumorale sopprimendo la trascrizione del gene del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF).
Nutrients, September 14, 2022, 14(18):3791
eLife, June 28, 2024, 13:RP94169
Cell, January 9, 2025, 188(1):157-174.e22
S2410 Paeoniflorin (NSC 178886) La Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin), un costituente vegetale estratto dalla radice di Paeonia albiflora Pall, riduce l'espressione della COX-2. Allevia la fibrosi epatica inibendo l'HIF-1α attraverso la via dipendente da mTOR.
Bioengineered, May 2022, 13622-13631
Drug Design, Development and Therapy, August 2017, 2481-2491
Immun Inflamm Dis, 2026, 14(1):e70324
S2007 Sulindac Sulindac(MK-231) è un inibitore non steroideo della COX, che inibisce potentemente la sintesi delle prostaglandine, utilizzato nel trattamento di condizioni infiammatorie acute o croniche.
Communications Biology, May 22, 2023, 549
Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
iScience, 2024, 27(10):110862
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S7889 Xanthohumol Lo Xanthohumol, un calcone prenilato derivato dal luppolo, inibisce l'attività di COX-1 e COX-2 e mostra effetti chemiopreventivi. Questo composto inibisce la diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) e la DGAT2 con IC50 di 40 μM per entrambe. È anche un potente agente antivirale contro una serie di virus a DNA e RNA. Questa sostanza chimica induce l'inibizione della crescita e l'apoptosi nelle cellule tumorali. Fase 1.
Oncotarget, 2025, 16:532-544
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
Antiviral Res, 2022, 207:105416
S2903 Lumiracoxib Il Lumiracoxib (COX-189) è un nuovo inibitore selettivo della COX-2 con un Ki di 0,06 μM. Questo composto inibisce anche la COX1 con un Ki di 3 μM.
Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613
Cells, 2020, 9(9)E2005
J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470
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