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BRL-15572 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonista

Name: BRL-15572 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2677
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S2677

BRL-15572 è un antagonista del recettore 5-HT1D con un pK_i di 7,9, e mostra anche una considerevole affinità per i recettori 5-HT1A e 5-HT2B, esibendo una selettività 60 volte superiore rispetto al recettore 5-HT1B.

BRL-15572 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 479.87

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Controllo Qualità

Lotto: S267701 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.92%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.92

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	479.87	Formula	C₂₅H₂₇ClN₂O.2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	193611-72-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC(C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)O)C4=CC(=CC=C4)Cl.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (200.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	20.000mg/ml (41.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 66.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A selective 5-HT_1D/1B receptor antagonist.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1D 7.9(pKi) 5-HT1A 7.7(pKi) 5-HT2B 7.4(pKi) 5-HT2A 6.6(pKi) 5-HT7 6.3(pKi) 5-HT2C 6.2(pKi) 5-HT1B 6.1(pKi) 5-HT1F 6(pKi) 5-HT6 5.9(pKi) 5-HT1E 5.2(pKi)
In vitro	BRL-15572 mostra elevata affinità e selettività per i recettori h5-HT_1D. BRL-15572 ha un'affinità 60 volte superiore per h5-HT_1D rispetto ai recettori 5-HT_1B. BRL-15572 si lega ai recettori h5-HT_1B e h5-HT_1D con pKB inferiori a 6 e 7,1, rispettivamente. BRL-15572 stimola il legame di [³⁵S]GTP γ S in entrambe le linee cellulari, con potenze che correlano con le loro affinità di legame recettoriale in entrambe le linee cellulari che esprimono i recettori h5-HT_1B e h5-HT_1D. BRL-15572 rivela affinità di legame recettoriale per 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_1E, 5-HT_1F, 5-HT_2A, 5-HT_2B, 5-HT_2C, 5-HT₆ e 5-HT₇ con pK_i rispettivamente di 7,7, 6,1, 5,2, 6,0, 6,6, 7,4, 6,2, 5,9 e 6,3. Nella linea cellulare h5-HT_1D, BRL-15572 (1 µM) sposta la curva di risposta alla concentrazione di 5-HT con pK_B di 7,1. BRL-15572 ha un'affinità moderatamente alta per i recettori umani 5-HT_1A e 5-HT_2B. Negli annessi atriali umani, l'overflow di tritio evocato elettricamente è inibito da 5-HT in modo suscettibile di antagonismo da parte di BRL-15572 (300 nM; 23 volte Ki sui recettori h5-HT1D). L'effetto inibitorio di 5-HT sull'overflow di glutammato evocato da K⁺ è antagonizzato dal ligando del recettore h5-HT_1D BRL-15572. BRL-15572 (1 μM) non è in grado di modificare l'effetto di 5-HT sull'autorecettore che regola il rilascio di [³H]5-HT. L'antagonista selettivo dei recettori 5-HT1D/1B BRL 15572 inibisce l'effetto dell'agonista L-694 247.
In vivo	Nei ratti diabetici spinali, la somministrazione dell'antagonista selettivo del recettore 5-HT_1D BRL-15572 (2 mg/kg) non modifica la diminuzione della frequenza cardiaca indotta dalla stimolazione elettrica vagale. Gli effetti di L-694,247 (50 μg/kg), un agonista selettivo per i recettori 5-HT_1B e 5-HT_1D non-roditori, sulla bradicardia indotta dal vago non sono evidenti dopo il pretrattamento con BRL-15572.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303568/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188970/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16173953/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17880377/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15224175/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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