Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor antagonist BRL-15572 Dihydrochloride

solo per uso di ricerca

BRL-15572 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonist

N. Cat.: S2677

BRL-15572 is a 5-HT1D receptor antagonist with pKi of 7.9, also shows a considerable affinity at 5-HT1A and 5-HT2B receptors, exhibiting 60-fold selectivity over 5-HT1B receptor.
BRL-15572 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 479.87

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S267701 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.92%
99.92

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 479.87 Formula

C25H27ClN2O.2HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 193611-72-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CN(CCN1CC(C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)O)C4=CC(=CC=C4)Cl.Cl.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (200.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
A selective 5-HT1D/1B receptor antagonist.
Targets/IC50/Ki
5-HT1D
7.9(pKi)
5-HT1A
7.7(pKi)
5-HT2B
7.4(pKi)
5-HT2A
6.6(pKi)
5-HT7
6.3(pKi)
5-HT2C
6.2(pKi)
5-HT1B
6.1(pKi)
5-HT1F
6(pKi)
5-HT6
5.9(pKi)
5-HT1E
5.2(pKi)
In vitro
BRL-15572 mostra elevata affinità e selettività per i recettori h5-HT1D. BRL-15572 ha un'affinità 60 volte superiore per h5-HT1D rispetto ai recettori 5-HT1B. BRL-15572 si lega ai recettori h5-HT1B e h5-HT1D con pKB inferiori a 6 e 7,1, rispettivamente. BRL-15572 stimola il legame di [35S]GTP γ S in entrambe le linee cellulari, con potenze che correlano con le loro affinità di legame recettoriale in entrambe le linee cellulari che esprimono i recettori h5-HT1B e h5-HT1D. BRL-15572 rivela affinità di legame recettoriale per 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1E, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT6 e 5-HT7 con pKi rispettivamente di 7,7, 6,1, 5,2, 6,0, 6,6, 7,4, 6,2, 5,9 e 6,3. Nella linea cellulare h5-HT1D, BRL-15572 (1 µM) sposta la curva di risposta alla concentrazione di 5-HT con pKB di 7,1. BRL-15572 ha un'affinità moderatamente alta per i recettori umani 5-HT1A e 5-HT2B. Negli annessi atriali umani, l'overflow di tritio evocato elettricamente è inibito da 5-HT in modo suscettibile di antagonismo da parte di BRL-15572 (300 nM; 23 volte Ki sui recettori h5-HT1D). L'effetto inibitorio di 5-HT sull'overflow di glutammato evocato da K+ è antagonizzato dal ligando del recettore h5-HT1D BRL-15572. BRL-15572 (1 μM) non è in grado di modificare l'effetto di 5-HT sull'autorecettore che regola il rilascio di [3H]5-HT. L'antagonista selettivo dei recettori 5-HT1D/1B BRL 15572 inibisce l'effetto dell'agonista L-694 247.
In vivo
Nei ratti diabetici spinali, la somministrazione dell'antagonista selettivo del recettore 5-HT1D BRL-15572 (2 mg/kg) non modifica la diminuzione della frequenza cardiaca indotta dalla stimolazione elettrica vagale. Gli effetti di L-694,247 (50 μg/kg), un agonista selettivo per i recettori 5-HT1B e 5-HT1D non-roditori, sulla bradicardia indotta dal vago non sono evidenti dopo il pretrattamento con BRL-15572.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16173953/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17880377/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15224175/