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SB269970 HCl 5-HT Receptor antagonista

Name: SB269970 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2849
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S2849

SB269970 HCl è una forma di sale cloridrato di SB-269970, che è un antagonista del recettore 5-HT7 con pK_i di 8.3, mostra una selettività >50 volte superiore rispetto ad altri recettori.

SB269970 HCl 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 388.95

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Controllo Qualità

Lotto: S284901 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.62%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.62

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	388.95	Formula	C₁₈H₂₈N₂O₃S.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	261901-57-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (77.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A hydrochloride salt form of SB-269970 which is a potent 5-HT ₇ receptor antagonist.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT7 8.3(pKi)
In vitro	SB-269970 inibisce l'attività dell'adenilato ciclasi stimolata dal 5-CT nelle membrane ippocampali di cavia. SB-269970 (0,03 μM, 0,1 μM, 0,3 μM e 1 μM) produce uno spostamento verso destra dose-dipendente della curva concentrazione-risposta del 5-CT senza alterazioni significative della risposta massima al 5-CT. SB-269970 (1 μM) non ha alcun effetto sull'efflusso di 5-HT quando superfuso da solo.
In vivo	SB-269970 (10 mg/kg e 30 mg/kg) riduce significativamente gli effetti dell'amfetamina del 25 e 27%, rispettivamente, e blocca gli effetti della ketamina del 38% (10 mg/kg) e del 30% (30 mg/kg). SB-269970 riduce significativamente l'iperattività indotta da amfetamina nei topi wild-type e non ha effetti nei topi knockout 5-HT7. La somministrazione sistemica di SB-269970 (30 mg/kg) inverte significativamente l'interruzione della PPI indotta da amfetamina e non ha migliorato la PPI da sola rispetto al controllo. SB-269970 inverte significativamente i deficit indotti da MK-801, ma non da scopolamina. SB-269970 normalizza il rilascio di glutammato indotto da MK-801 ma non di dopamina nella corteccia. SB-269970 (in una dose media di 0,5 o 1 mg/kg) esercita un effetto ansiolitico specifico nel test di consumo di Vogel nei ratti, nel test del labirinto a croce elevato nei ratti e nel test delle quattro piastre nei topi. Inoltre, SB-269970 (in una dose media di 5 o 10 mg/kg) rivela attività antidepressiva nei test di nuoto forzato e di sospensione della coda nei topi. SB-269970 a dosi di 0,3, 1 e 3 μg mostra un effetto anticonflitto più debole di quello del diazepam (40 μg), mentre SB-269970 a dosi di 3 e 10 μg ha avuto una marcata azione anti-immobilità paragonabile a quella dell'imipramina (0,1 μg).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10821781/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264252/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332680/ [4] http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6 [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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