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SB269970 HCl 5-HT Receptor antagonist

N. Cat.: S2849

SB269970 HCl is a hydrochloride salt form of SB-269970, which is a 5-HT7 receptor antagonist with pKi of 8.3, exhibits >50-fold selectivity against other receptors.
SB269970 HCl 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 388.95

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S284901 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.62%
99.62

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 388.95 Formula

C18H28N2O3S.HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 261901-57-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
A hydrochloride salt form of SB-269970 which is a potent 5-HT 7 receptor antagonist.
Targets/IC50/Ki
5-HT7
8.3(pKi)
In vitro
SB-269970 inibisce l'attività dell'adenilato ciclasi stimolata dal 5-CT nelle membrane ippocampali di cavia. SB-269970 (0,03 μM, 0,1 μM, 0,3 μM e 1 μM) produce uno spostamento verso destra dose-dipendente della curva concentrazione-risposta del 5-CT senza alterazioni significative della risposta massima al 5-CT. SB-269970 (1 μM) non ha alcun effetto sull'efflusso di 5-HT quando superfuso da solo.
In vivo
SB-269970 (10 mg/kg e 30 mg/kg) riduce significativamente gli effetti dell'amfetamina del 25 e 27%, rispettivamente, e blocca gli effetti della ketamina del 38% (10 mg/kg) e del 30% (30 mg/kg). SB-269970 riduce significativamente l'iperattività indotta da amfetamina nei topi wild-type e non ha effetti nei topi knockout 5-HT7. La somministrazione sistemica di SB-269970 (30 mg/kg) inverte significativamente l'interruzione della PPI indotta da amfetamina e non ha migliorato la PPI da sola rispetto al controllo. SB-269970 inverte significativamente i deficit indotti da MK-801, ma non da scopolamina. SB-269970 normalizza il rilascio di glutammato indotto da MK-801 ma non di dopamina nella corteccia. SB-269970 (in una dose media di 0,5 o 1 mg/kg) esercita un effetto ansiolitico specifico nel test di consumo di Vogel nei ratti, nel test del labirinto a croce elevato nei ratti e nel test delle quattro piastre nei topi. Inoltre, SB-269970 (in una dose media di 5 o 10 mg/kg) rivela attività antidepressiva nei test di nuoto forzato e di sospensione della coda nei topi. SB-269970 a dosi di 0,3, 1 e 3 μg mostra un effetto anticonflitto più debole di quello del diazepam (40 μg), mentre SB-269970 a dosi di 3 e 10 μg ha avuto una marcata azione anti-immobilità paragonabile a quella dell'imipramina (0,1 μg).
Riferimenti
  • [4] http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/