SB269970 HCl

N. catalogoS2849 Lotto:S284901

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Dati tecnici

Formula

C18H28N2O3S.HCl
Peso molecolare 388.95 Numero CAS 261901-57-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (28.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 30.000mg/ml (77.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SB269970 HCl è una forma di sale cloridrato di SB-269970, che è un antagonista del recettore 5-HT7 con pKi di 8.3, mostra una selettività >50 volte superiore rispetto ad altri recettori.
Target
5-HT7
8.3(pKi)
In vitro SB-269970 inibisce l'attività dell'adenilato ciclasi stimolata dal 5-CT nelle membrane ippocampali di cavia. SB-269970 (0,03 μM, 0,1 μM, 0,3 μM e 1 μM) produce uno spostamento verso destra dose-dipendente della curva concentrazione-risposta del 5-CT senza alterazioni significative della risposta massima al 5-CT. SB-269970 (1 μM) non ha alcun effetto sull'efflusso di 5-HT quando superfuso da solo.
In vivo SB-269970 (10 mg/kg e 30 mg/kg) riduce significativamente gli effetti dell'amfetamina del 25 e 27%, rispettivamente, e blocca gli effetti della ketamina del 38% (10 mg/kg) e del 30% (30 mg/kg). SB-269970 riduce significativamente l'iperattività indotta da amfetamina nei topi wild-type e non ha effetti nei topi knockout 5-HT7. La somministrazione sistemica di SB-269970 (30 mg/kg) inverte significativamente l'interruzione della PPI indotta da amfetamina e non ha migliorato la PPI da sola rispetto al controllo. SB-269970 inverte significativamente i deficit indotti da MK-801, ma non da scopolamina. SB-269970 normalizza il rilascio di glutammato indotto da MK-801 ma non di dopamina nella corteccia. SB-269970 (in una dose media di 0,5 o 1 mg/kg) esercita un effetto ansiolitico specifico nel test di consumo di Vogel nei ratti, nel test del labirinto a croce elevato nei ratti e nel test delle quattro piastre nei topi. Inoltre, SB-269970 (in una dose media di 5 o 10 mg/kg) rivela attività antidepressiva nei test di nuoto forzato e di sospensione della coda nei topi. SB-269970 a dosi di 0,3, 1 e 3 μg mostra un effetto anticonflitto più debole di quello del diazepam (40 μg), mentre SB-269970 a dosi di 3 e 10 μg ha avuto una marcata azione anti-immobilità paragonabile a quella dell'imipramina (0,1 μg).
Caratteristiche Una forma di sale cloridrato di SB-269970 che è un potente antagonista del recettore 5-HT 7.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[4]
  • Modelli animali

    C57BL6/J mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg, 30 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10821781/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264252/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332680/
  • http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Cells transfected with 5-HT7A receptor, were incubated with agonist with or without antagonist, or antagonist with 1 μM agonist. Three independent experiments were performed in triplicate.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8060.

Sellecks SB269970 HCl È stato citato da 5 Pubblicazioni

5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1] PubMed: 38432392
Regular Aerobic Exercise Attenuates Pain and Anxiety in Mice by Restoring Serotonin-Modulated Synaptic Plasticity in the Anterior Cingulate Cortex [ Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581] PubMed: 34935710
TPH1 and 5-HT7 Receptor Overexpression Leading to Gemcitabine-Resistance Requires Non-Canonical Permissive Action of EZH2 in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305] PubMed: 34771469
Induced NB-3 Limits Regenerative Potential of Serotonergic Axons after Complete Spinal Transection [Huang Z, et al. J Neurotrauma, 2018, 10.1089/neu.2018.5652] PubMed: 30156464
Luciferase Reporter Gene Assay on Human 5-HT Receptor: Which Response Element Should Be Chosen? [Chen Y, et al. Sci Rep, 2015, 5:8060] PubMed: 25622827

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