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SB742457 5-HT Receptor antagonista

N. Cat.S2894

SB742457 (GSK 742457) è un antagonista altamente selettivo del recettore 5-HT6 con un pKi di 9,63, che mostra una selettività >100 volte superiore rispetto ad altri recettori. Fase 2.
SB742457 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 353.44

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Controllo Qualità

Lotto: S289401 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.51%
99.51

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 353.44 Formula

C19H19N3O2S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 607742-69-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi GSK 742457 Smiles C1CN(CCN1)C2=CC=CC3=CC(=CN=C32)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (220.68 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
5-HT6
9.63(pKi)
In vitro
SB-742457 è un antagonista selettivo del recettore 5-HT6 con effetti di miglioramento della cognizione, della memoria e dell'apprendimento. SB-742457 è un nuovo agente di miglioramento cognitivo per la malattia di Alzheimer. SB-742457 è un potenziale agente aggiunto per stabilizzare il trattamento con donepezil in soggetti con malattia di Alzheimer da lieve a moderata.
In vivo
SB-742457 è un potente e selettivo antagonista del recettore 5-HT6 che ha dimostrato di invertire un deficit di apprendimento indotto dalla scopolamina nel test di riconoscimento di oggetti nuovi e di migliorare le prestazioni in un compito di labirinto acquatico da parte di ratti anziani.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT00708552 Completed
Alzheimer''s Disease
GlaxoSmithKline
 July 4 2008 Phase 2
NCT00551772 Completed
Alzheimer''s Disease
GlaxoSmithKline
 August 2007 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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