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Nuciferine 5-HT Receptor antagonista

Name: Nuciferine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3821
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S3821

La Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) è un importante alcaloide aporfinico attivo dalle foglie di N. nucifera Gaertn e possiede attività anti-iperlipidemia, anti-ipotensiva, anti-aritmica e secretagoga di insulina. Questo composto è un antagonista dei recettori 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) e 5-HT2B (IC50=1 μM), un agonista inverso del recettore 5-HT7 (IC50=150 nM), un agonista parziale dei recettori D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2,6 μM) e 5-HT6 (EC50=700 nM), un agonista dei recettori 5-HT1A (EC50=3,2 μM) e D4 (EC50=2 μM).

Nuciferine 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 295.38

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Flopropione BRL-54443 SB742457

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	295.38	Formula	C₁₉H₂₁NO₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	475-83-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049			Smiles	CN1CCC2=CC(=C(C3=C2C1CC4=CC=CC=C43)OC)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 7 mg/mL (23.69 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	La Nuciferine inibisce la crescita delle cellule di cancro al seno umano MDA-MB-231 e MCF-7 inducendo l'apoptosi e inibendo la proliferazione tramite l'arresto del ciclo cellulare. Questo composto inibisce la differenziazione degli osteoclasti indotta dal ligando del recettore attivatore del fattore nucleare kappa-B (RANKL) nelle cellule macrofagiche del midollo osseo di topo e il riassorbimento osseo mediato dagli osteoclasti maturi. Riduce la vitalità delle cellule di neuroblastoma umano SY5Y e delle cellule di cancro al colon murino CT26, e inibisce la progressione del cancro al polmone non a piccole cellule indotto dalla nicotina.
In vivo	È stato riscontrato che la Nuciferine diminuisce i livelli sierici di urato e migliora la funzione renale, oltre a inibire la secrezione sistemica e renale di interleuchina-1β (IL-1β) nei topi iperuricemici indotti da ossonato di potassio. Inoltre, questo composto inverte l'alterazione dell'espressione del trasportatore di urato renale 1 (URAT1), del trasportatore di glucosio 9 (GLUT9), della proteina della famiglia G della cassetta di legame all'ATP, membrana 2 (ABCG2), del trasportatore di anioni organici 1 (OAT1), del trasportatore di cationi organici 1 (OCT1) e dei trasportatori di cationi organici/carnitina 1/2 (OCTN1/2) nei topi iperuricemici. Sopprime anche l'attivazione renale della segnalazione TLR4/MyD88/NF-κB e della famiglia di recettori NOD-like, l'inflammasoma NLRP3, per ridurre i livelli sierici e renali di IL-1β nei topi iperuricemici con riduzione dell'infiammazione renale.
Riferimenti	[1] https://www.hindawi.com/journals/ecam/2017/1583185/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25499818/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):