GluR antagonisti/agonisti (GluR Antagonists/agonists)

Altro Neuronal Signaling Inibitori

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N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto	Validazioni del prodotto
S6001	pomaglumetad (LY404039)	Pomaglumetad (LY404039) è un potente agonista dei recettori mGlu2/mGlu3 umani ricombinanti con Ki di 149 nM/92 nM, e mostra una selettività >100 volte superiore rispetto ai recettori del glutammato ionotropici, ai trasportatori del glutammato e ad altri recettori. Questo composto ha raggiunto la Fase 3.	Synapse, December 2008, 902-908 Schizophrenia Bulletin, 2021, 1688–1697 Schizophr Bull, 2021, sbab047
S5137	O-Phospho-L-serine	L'O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserina), una molecola che mima il gruppo di testa della fosfatidilserina e blocca parzialmente la fagocitosi microgliale delle cellule apoptotiche, è un agonista specifico del recettore metabotropico del glutammato (mGluR) del gruppo III.	International Journal of Molecular Sciences, 2022, 10551 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551 Front Physiol, 2022, 13:1008073
S6266	(S)-Glutamic acid	L'(S)-Glutamic acid (acido L-glutammico) è un agonista endogeno, non selettivo, del recettore del glutammato.	Cell Biosci, 2024, 14(1):135 Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967 CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S4716	Evans Blue	Evans Blue (Direct Blue 53, C.I.23860) è un potente inibitore dell'assorbimento di L-glutammato nelle vescicole sinaptiche, nonché un antagonista del recettore AMPA/kainato.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):420 Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692 J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S2861	CTEP (RO4956371)	CTEP (RO4956371) è un nuovo antagonista allosterico del recettore mGlu5, a lunga durata d'azione e biodisponibile per via orale, con IC50 di 2,2 nM, e mostra una selettività >1000 volte superiore rispetto ad altri recettori mGlu.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364 Scientific Reports, 2025, 17364 EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S2690	ADX-47273	ADX47273 (BA 94673139) è un modulatore allosterico positivo (PAM) potente e specifico di mGlu5 con una EC50 di 0,17 μM, che non mostra attività su altri sottotipi di mGlu.	Journal of Biological Chemistry, 2014, 28460-28477 J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795	VU 0357121	VU0357121 è un nuovo modulatore allosterico positivo (PAM) di mGlu5 con EC50 di 33 nM, è inattivo o molto debolmente antagonista su altri sottotipi di recettori mGlu.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364 PLoS One, 2020, e0228189
S2809	MPEP	MPEP è un antagonista selettivo del recettore mGlu5 con IC50 di 36 nM, e questo composto non mostra attività apprezzabile sui recettori mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6.	Nature, 2025, 1-10 Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
E0484	CNQX	CNQX (6-ciano-7-nitrochinossalina-2,3-dione) è un antagonista del recettore AMPA e del kainato con valori di IC50 di 0,3 μM e 1,5 μM rispettivamente per i recettori AMPA e del kainato. Questo composto è anche un antagonista del sito modulatorio della glicina sul complesso del recettore NMDA (IC50 = 25 μM). Mostra effetti neuroprotettivi in modelli di ischemia e inibisce l'attività simil-convulsiva nei neuroni ippocampali.	Advanced Science, November 21, 2025, e05663 Frontiers in Cellular Neuroscience, March 06, 2020, 24
S4774	Xanthurenic Acid	L'acido xanturenico (xanturenato, acido 8-idrossichinurenico, acido 4,8-diidrossichinaldico), una molecola che deriva dal metabolismo del triptofano per transaminazione della 3-idrossichinurenina, attiva i recettori metabotropici del glutammato mGlu2/3 (mGlu2 e mGlu3).	Acta Pharmacologica Sinica, 2025, Online ahead of print Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01495-w Cell Communication and Signaling, 2023, 141
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