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BRL-54443 5-HT Receptor Agonista

Name: BRL-54443
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2852
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.: S2852

BRL 54443 è un agonista dei recettori 5-HT1E e 5-HT1F con pK_i di 8,7 e 9,25, rispettivamente, con una debole affinità di legame per i recettori 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D.

BRL-54443 5-HT Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 230.31

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S285201 DMSO]46 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.94%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.94

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione SB 271046 hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	230.31	Formula	C₁₄H₁₈N₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	57477-39-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)C2=CNC3=C2C=C(C=C3)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 46 mg/mL (199.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (130.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1F 9.25(pKi) 5-HT1E 8.7(pKi) 5-HT1A 7.2(pKi) 5-HT1D 7.2(pKi) 5-HT1B 6.9(pKi)
In vitro	BRL 54443 ha anche un'affinità misurabile per il recettore 5-HT_2A. BRL 54443 induce la contrazione con un −logEC50 di 6,52. La contrazione causata da BRL 54443 è probabilmente mediata dalla stimolazione dei recettori 5-HT5-HT_2A.
In vivo	BRL 54443 induce un aumento immediato dose-dipendente del volume intragastrico massimo rispetto alla soluzione salina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15178373/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259531/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):