BRL-54443

N. catalogoS2852 Lotto:S285201

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Dati tecnici

Formula

C14H18N2O

Peso molecolare 230.31 Numero CAS 57477-39-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 2 mg/mL (8.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

30.000mg/ml (130.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BRL 54443 è un agonista dei recettori 5-HT1E e 5-HT1F con pKi di 8,7 e 9,25, rispettivamente, con una debole affinità di legame per i recettori 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D.
Target
5-HT1F 5-HT1E 5-HT1A 5-HT1D 5-HT1B
9.25(pKi) 8.7(pKi) 7.2(pKi) 7.2(pKi) 6.9(pKi)
In vitro BRL 54443 ha anche un'affinità misurabile per il recettore 5-HT2A. BRL 54443 induce la contrazione con un −logEC50 di 6,52. La contrazione causata da BRL 54443 è probabilmente mediata dalla stimolazione dei recettori 5-HT5-HT2A.
In vivo BRL 54443 induce un aumento immediato dose-dipendente del volume intragastrico massimo rispetto alla soluzione salina.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Adult male cats

  • Dosaggi

    3 μg/kg-30 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15178373/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259531/

Sellecks BRL-54443 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572] PubMed: none
Serotonin/HTR1E signaling blocks chronic stress-promoted progression of ovarian cancer [ Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965] PubMed: 34093864

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