Nuciferine

N. catalogoS3821 Lotto:S382101

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Dati tecnici

Formula

C19H21NO2
Peso molecolare 295.38 Numero CAS 475-83-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (6.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) è un importante alcaloide aporfinico attivo dalle foglie di N. nucifera Gaertn e possiede attività anti-iperlipidemia, anti-ipotensiva, anti-aritmica e secretagoga di insulina. Questo composto è un antagonista dei recettori 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) e 5-HT2B (IC50=1 μM), un agonista inverso del recettore 5-HT7 (IC50=150 nM), un agonista parziale dei recettori D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2,6 μM) e 5-HT6 (EC50=700 nM), un agonista dei recettori 5-HT1A (EC50=3,2 μM) e D4 (EC50=2 μM).
In vitro La Nuciferine inibisce la crescita delle cellule di cancro al seno umano MDA-MB-231 e MCF-7 inducendo l'apoptosi e inibendo la proliferazione tramite l'arresto del ciclo cellulare. Questo composto inibisce la differenziazione degli osteoclasti indotta dal ligando del recettore attivatore del fattore nucleare kappa-B (RANKL) nelle cellule macrofagiche del midollo osseo di topo e il riassorbimento osseo mediato dagli osteoclasti maturi. Riduce la vitalità delle cellule di neuroblastoma umano SY5Y e delle cellule di cancro al colon murino CT26, e inibisce la progressione del cancro al polmone non a piccole cellule indotto dalla nicotina.
In vivo È stato riscontrato che la Nuciferine diminuisce i livelli sierici di urato e migliora la funzione renale, oltre a inibire la secrezione sistemica e renale di interleuchina-1β (IL-1β) nei topi iperuricemici indotti da ossonato di potassio. Inoltre, questo composto inverte l'alterazione dell'espressione del trasportatore di urato renale 1 (URAT1), del trasportatore di glucosio 9 (GLUT9), della proteina della famiglia G della cassetta di legame all'ATP, membrana 2 (ABCG2), del trasportatore di anioni organici 1 (OAT1), del trasportatore di cationi organici 1 (OCT1) e dei trasportatori di cationi organici/carnitina 1/2 (OCTN1/2) nei topi iperuricemici. Sopprime anche l'attivazione renale della segnalazione TLR4/MyD88/NF-κB e della famiglia di recettori NOD-like, l'inflammasoma NLRP3, per ridurre i livelli sierici e renali di IL-1β nei topi iperuricemici con riduzione dell'infiammazione renale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    MDA-MB-231 or MCF-7 cells

  • Concentrazioni

    0, 20, 40, 60 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    MDA-MB-231 or MCF-7 cells (5 × 103 cells/well) are cultured in serum-free media with the various concentrations of liensinine or nuciferine in the absence or presence of zVAD-fmk (10 μM) for 24 h. Bone marrow macrophages (5 × 104 cells/well) are cultured in serum-free medium with liensinine or this compound at the indicated concentrations for 5 days. Cell viability is measured with an MTT assay.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Male Kun-Ming strain of mice

  • Dosaggi

    10, 20 and 40 mg/kg

  • Somministrazione

    by oral gavage

Riferimenti

  • https://www.hindawi.com/journals/ecam/2017/1583185/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25499818/

Sellecks Nuciferine È stato citato da 4 Pubblicazioni

Sedative and Hypnotic Effects of Nuciferine: Enhancing Rodent Sleep via Serotonergic System Modulation [ Int J Neuropsychopharmacol, 2025, pyaf019] PubMed: 40160035
Nuciferine Protects Cochlear Hair Cells from Ferroptosis through Inhibiting NCOA4-Mediated Ferritinophagy [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(6)714] PubMed: 38929153
Nuciferine protects against folic acid-induced acute kidney injury by inhibiting ferroptosis [ Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199] PubMed: 33450067
Tripartite Motif-Containing 44 is Involved in the Tumorigenesis of Laryngeal Squamous Cell Carcinoma, and its Expression is Downregulated by Nuciferine [ Tohoku J Exp Med, 2021, 254(1):17-23] PubMed: 34011804

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