SB742457

N. catalogoS2894 Lotto:S289401

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₁₉N₃O₂S

Peso molecolare

353.44

Numero CAS

607742-69-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (220.68 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.65 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

SB742457 (GSK 742457) è un antagonista altamente selettivo del recettore 5-HT6 con un pKi di 9,63, che mostra una selettività >100 volte superiore rispetto ad altri recettori. Fase 2.

Target

5-HT6

9.63(pKi)

In vitro

SB-742457 è un antagonista selettivo del recettore 5-HT6 con effetti di miglioramento della cognizione, della memoria e dell'apprendimento. SB-742457 è un nuovo agente di miglioramento cognitivo per la malattia di Alzheimer. SB-742457 è un potenziale agente aggiunto per stabilizzare il trattamento con donepezil in soggetti con malattia di Alzheimer da lieve a moderata.

In vivo

SB-742457 è un potente e selettivo antagonista del recettore 5-HT6 che ha dimostrato di invertire un deficit di apprendimento indotto dalla scopolamina nel test di riconoscimento di oggetti nuovi e di migliorare le prestazioni in un compito di labirinto acquatico da parte di ratti anziani.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

http://www.alzheimersanddementia.com/article/S1552-5260(06)04511-0/fulltext
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18625457/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Sci Rep, 2017 , 7(1):4983 ]

Sellecks SB742457 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753]	PubMed: 30361678
A tricyclic antidepressant, amoxapine, reduces amyloid-β generation through multiple serotonin receptor 6-mediated targets. [Li X, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):4983]	PubMed: 28694424

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