In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
20.000mg/ml
(41.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 66.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
BRL-15572 è un antagonista del recettore 5-HT1D con un pKi di 7,9, e mostra anche una considerevole affinità per i recettori 5-HT1A e 5-HT2B, esibendo una selettività 60 volte superiore rispetto al recettore 5-HT1B.
BRL-15572 mostra elevata affinità e selettività per i recettori h5-HT1D. BRL-15572 ha un'affinità 60 volte superiore per h5-HT1D rispetto ai recettori 5-HT1B. BRL-15572 si lega ai recettori h5-HT1B e h5-HT1D con pKB inferiori a 6 e 7,1, rispettivamente. BRL-15572 stimola il legame di [35S]GTP γ S in entrambe le linee cellulari, con potenze che correlano con le loro affinità di legame recettoriale in entrambe le linee cellulari che esprimono i recettori h5-HT1B e h5-HT1D. BRL-15572 rivela affinità di legame recettoriale per 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1E, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT6 e 5-HT7 con pKi rispettivamente di 7,7, 6,1, 5,2, 6,0, 6,6, 7,4, 6,2, 5,9 e 6,3. Nella linea cellulare h5-HT1D, BRL-15572 (1 µM) sposta la curva di risposta alla concentrazione di 5-HT con pKB di 7,1. BRL-15572 ha un'affinità moderatamente alta per i recettori umani 5-HT1A e 5-HT2B. Negli annessi atriali umani, l'overflow di tritio evocato elettricamente è inibito da 5-HT in modo suscettibile di antagonismo da parte di BRL-15572 (300 nM; 23 volte Ki sui recettori h5-HT1D). L'effetto inibitorio di 5-HT sull'overflow di glutammato evocato da K+ è antagonizzato dal ligando del recettore h5-HT1D BRL-15572. BRL-15572 (1 μM) non è in grado di modificare l'effetto di 5-HT sull'autorecettore che regola il rilascio di [3H]5-HT. L'antagonista selettivo dei recettori 5-HT1D/1B BRL 15572 inibisce l'effetto dell'agonista L-694 247.
In vivo
Nei ratti diabetici spinali, la somministrazione dell'antagonista selettivo del recettore 5-HT1D BRL-15572 (2 mg/kg) non modifica la diminuzione della frequenza cardiaca indotta dalla stimolazione elettrica vagale. Gli effetti di L-694,247 (50 μg/kg), un agonista selettivo per i recettori 5-HT1B e 5-HT1D non-roditori, sulla bradicardia indotta dal vago non sono evidenti dopo il pretrattamento con BRL-15572.
CHO cells expressing the h5-HT1B or h5-HT1D receptors
Concentrazioni
0 μM -10 μM
Tempo di incubazione
30 minutes
Metodo
[35S]GTPγS binding studies. [35S]GTPγS binding studies in CHO cells expressing the h5-HT1B or h5-HT1D receptors are performed. In brief, membranes from 1 × 106 cells are preincubated at 30°C for 30 minutes, in HEPES buffer (HEPES [20 mM], MgCl2 [3 mM], NaCl [100 mM], ascorbate [0.2 mM]), containing GDP (10 µ M), with or without BRL-15572. The reaction is started by the addition of 10 µL of [35S]GTPγS (100 pM, assay concentration) followed by a further 30 minutes incubation at 30°C. Non-specific binding is determined by addition of unlabelled GTPγS (10 µM), prior to the addition of cells. The reaction is stopped by rapid filtration using Whatman GF/B grade filters followed by five washes with ice-cold HEPES buffer. Radioactivity is determined by liquid scintillation spectrometry.
Methamphetamine modulates the production of interleukin-6 and tumor necrosis factor-alpha via the cAMP/PKA/CREB signaling pathway in lipopolysaccharide-activated microglia
[Wang B Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178]
Rapamycin prevents strong phosphorylation of p53 on serine 46 and attenuates activation of the p53 pathway in A549 lung cancer cells exposed to actinomycin D
[Krześniak M Mech Ageing Dev, 2014, 139:11-21]
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