Name: Iloperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1483
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	426.48	Formula	C₂₄H₂₇FN₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	133454-47-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	HP873			Smiles	CC(=O)C1=CC(=C(C=C1)OCCCN2CCC(CC2)C3=NOC4=C3C=CC(=C4)F)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 27 mg/mL (63.3 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.600mg/ml (3.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 580 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Iloperidone mostra un'elevata affinità (Ki < 10 nM) per gli alfa(1)-adrenorecettori della norepinefrina, i recettori D(3) della dopamina e i recettori 5-HT(2A) della serotonina. Questo composto mostra un'affinità più elevata per il recettore della dopamina D3 (Ki = 7.1 nM) rispetto al recettore della dopamina D4 (Ki = 25 nM). Mostra un'elevata affinità per i recettori 5-HT6 e 5-HT7 (Ki = 42.7 nM e 21.6 nM, rispettivamente), ed è stato riscontrato che ha un'affinità più elevata per il 5-HT2A (Ki = 5.6 nM) rispetto al recettore 5-HT2C (Ki = 42.8 nM). Questa sostanza chimica aumenta significativamente l'accumulo di dopa, un indice del turnover della dopamina in risposta al blocco del recettore D2, a dosi da 0.3 mg/kg a 10 mg/kg i.p. nello striato e da 1 mg/kg a 10 mg/kg nel nucleo accumbens.
In vivo	Iloperidone esercita effetti comportamentali in modelli farmacologici di ratti con alterazione del gating sensomotorio, coerenti con gli antipsicotici "atipici", mediati dall'antagonismo dei recettori dopaminergici e noradrenergici. Questo composto (1 e 3 mg/kg) previene gli effetti dirompenti del PPI del trattamento con 1 mg/kg di PCP. Esso (0,3 mg/kg) previene i deficit di PPI indotti dalla cirazolina, indipendentemente dai suoi effetti sull'ampiezza dello startle. Questa sostanza chimica (10 mg/kg) e il Melperone (10 mg/kg) producono un aumento equivalente o minore del rilascio di DA nel nucleo accumbens (NAC) dei ratti, rispettivamente, rispetto al mPFC, mentre nessuno di essi aumenta il rilascio di acetilcolina (ACh) nel NAC.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750183/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8997630/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16762376/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445705/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05344365	Withdrawn	Parkinson Disease Psychosis	Vanda Pharmaceuticals	June 2022	Phase 2
NCT04969211	Completed	Healthy	Vanda Pharmaceuticals	June 30 2021	Phase 1
NCT04712734	Completed	Schizophrenia	Vanda Pharmaceuticals	January 13 2021	Phase 1
NCT01495169	Completed	Safety and Tolerability of Iloperidone	Vanda Pharmaceuticals	October 2011	Phase 1
NCT01529294	Completed	Hepatic Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 2010	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Iloperidone 5-HT Receptor inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 426.48